[发明专利]一种1;2;4-三氮唑-3-甲酰胺的合成方法在审
| 申请号： | 201810660144.8 | 申请日： | 2018-06-25 |
| 公开（公告）号： | CN108794413A | 公开（公告）日： | 2018-11-13 |
| 发明（设计）人： | 滕大为;周士正;龙中柱;蔡畅;蔡水洪 | 申请（专利权）人： | 青岛科技大学;启东东岳药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/10 | 分类号： | C07D249/10 |
| 代理公司： | 北京金硕果知识产权代理事务所(普通合伙) 11259 | 代理人： | 李丹凤 |
| 地址： | 266011 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲酰胺 三氮唑 制备 合成 关键中间体 抗病毒药物 乙酯盐酸盐 后处理 合成路线 环化反应 利巴韦林 甲亚胺 碱作用 草胺 酰肼 污染 | ||
【权利要求书】：
1.一种1,2,4-三氮唑-3-甲酰胺的合成方法，其特征在于：在碱作用下，草胺酰肼和甲亚胺乙酯盐酸盐发生环化反应生成1,2,4-三氮唑-3-甲酰胺。
2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述草胺酰肼、甲亚胺乙酯盐酸盐与催化剂的摩尔比为1.0:1.0-3.0:1.0-3.0。
3.如权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于：所述碱为二异丙基乙基胺、三乙胺、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠，氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠，碳酸钾或强碱性阴离子树脂中的一种。
4.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述环化反应的有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜、甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、四氢呋喃或醇类有机溶剂。
5.如权利要求4所述的合成方法，其特征在于：所述醇类有机溶剂为甲醇、乙醇、丁醇，正戊醇、异戊醇、乙二醇或丙三醇。
6.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述环化反应的温度为60～180℃，反应时间为1-24h，反应压力为0.1-10Mpa。
7.如权利要求1所述的方法制备的1,2,4-三氮唑-3-甲酰胺。
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