[发明专利]用于抑制Bcl-2蛋白的N-苯磺酰基苯甲酰胺类化合物及其组合物及应用有效
申请号: | 201810661179.3 | 申请日: | 2018-06-25 |
公开(公告)号: | CN108658983B | 公开(公告)日: | 2019-12-20 |
发明(设计)人: | 王义汉;刘志强 | 申请(专利权)人: | 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/496;A61P35/00;A61P35/02;C07B59/00 |
代理公司: | 11105 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 邹宗亮;牟科 |
地址: | 518057 广东省深圳市*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 式( I ) 苯甲酰胺类化合物 苯磺酰基 水合物 药代动力学参数 本发明化合物 抗凋亡蛋白 立体异构体 药物组合物 溶剂合物 药物疗效 可接受 抑制性 晶型 前药 制备 蛋白 体内 应用 | ||
1.式(I)所示的化合物、或其药学上可接受的盐:
其中,
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R31、R32、R33、R34、R35、R36、R37、R38、R39和R40为氢;
X1和X2为甲基;
R9、R10、R29和R30相互独立地选自氢或氘;
附加条件是,R29和R30中至少一个是氘。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中,R9和R10为氘。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中,R29和R30为氘。
4.化合物,其选自下式化合物:
5.一种药物组合物,其含有药学上可接受的载体和如权利要求1-4任意一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐。
6.一种如权利要求1-4任意一项所述的化合物在制备用于治疗以下疾病的药物中的用途:膀胱癌、脑癌、乳腺癌、骨髓癌、宫颈癌、慢性淋巴细胞性白血病、结肠直肠癌、食道癌、肝细胞癌、原始淋巴细胞性白血病、滤泡性淋巴瘤、T细胞或B细胞源的淋巴恶性肿瘤、黑色瘤、粒细胞性白血病、骨髓瘤、口腔瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌、前列腺癌、小细胞癌或脾癌。
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