[发明专利]一类放疗增敏的抗肿瘤药物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201810668099.0 申请日: 2018-06-26
公开(公告)号: CN108690061B 公开(公告)日: 2020-09-04
发明(设计)人: 陈填烽;马丽;黄小婷;陈鸿达 申请(专利权)人: 暨南大学
主分类号: C07F5/00 分类号: C07F5/00;C09K11/06;C08G83/00;A61K31/555;A61K41/00;A61P35/00;H01F1/42
代理公司: 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 代理人: 向玉芳
地址: 510632 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一类 放疗 肿瘤 药物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种放疗增敏的抗肿瘤药物,其特征在于,所述抗肿瘤药物为纳米级稀土配合物,该稀土配合物的分子式为Dy(Hpbc)2Cl、Gd(Hpbc)2Cl或Eu(Hpbc)2Cl,Hpbc是2‐(吡啶‐2‐基)‐1H‐苯并[d]咪唑‐6‐羧酸根。

2.权利要求1所述的放疗增敏的抗肿瘤药物的制备方法,其特征在于包括以下步骤:

1)将2‐(吡啶‐2‐基)‐1H‐苯并[d]咪唑‐6‐羧酸和LnCl3溶于水和乙腈的混合溶液中,在空气中搅拌均匀,160~180℃水热反应12~72小时,缓慢冷却到室温,过滤,洗涤,得稀土配合物;所述的Ln为Dy、Gd或Eu;

2)将步骤1)所得的稀土配合物利用真空干燥机进行干燥;

3)将步骤2)所得干燥的稀土配合物研磨成粉末,分散到有机溶剂中,超声处理,离心去除沉淀,再离心,得到放疗增敏的抗肿瘤药物。

3.根据权利要求2所述的放疗增敏的抗肿瘤药物的制备方法,其特征在于,所述的2‐(吡啶‐2‐基)‐1H‐苯并[d]咪唑‐6‐羧酸与LnCl3的质量比为1:1~2:1;所述的水和乙腈的混合溶液中水和乙腈的体积比为1:4~1:5。

4.根据权利要求2所述的放疗增敏的抗肿瘤药物的制备方法,其特征在于,所述的有机溶剂为N ,N‐二甲基甲酰胺。

5.根据权利要求2所述的放疗增敏的抗肿瘤药物的制备方法,其特征在于,所述的空气中搅拌均匀是在空气中用磁力搅拌器搅拌2~10分钟,转速为10~1200rap/min。

6.根据权利要求2所述的放疗增敏的抗肿瘤药物的制备方法,其特征在于,所述的缓慢冷却到室温的冷区速度为4~10℃/小时。

7.根据权利要求2所述的放疗增敏的抗肿瘤药物的制备方法,其特征在于,所述的干燥是利用真空干燥机进行真空干燥,所述真空干燥温度为20~60℃;真空干燥的时间为5~12小时;真空干燥的真空度为‐0.04MPa~‐0.07MPa。

8.根据权利要求2所述的放疗增敏的抗肿瘤药物的制备方法,其特征在于,所述的超声处理 的时间为10~20分钟,功率为50~100Hz。

9.根据权利要求2所述的放疗增敏的抗肿瘤药物的制备方法,其特征在于,所述的离心去除 沉淀的离心速度为2000~5000rap,时间为5~10分钟;所述的再离心的离心速度为10000~ 12000rap,时间为10~25分钟。

10.根据权利要求2所述的放疗增敏的抗肿瘤药物的制备方法,其特征在于,步骤1)所述的稀土配合物为浅黄色色块状晶体;所述的水热反应是在聚四氟乙烯衬底的水热反应釜进 行;所述的肿瘤为宫颈癌肿瘤。

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