[发明专利]1,4-萘醌/蒽醌咪唑衍生物及其制备和用途有效
申请号: | 201810669068.7 | 申请日: | 2018-06-26 |
公开(公告)号: | CN108530365B | 公开(公告)日: | 2020-07-14 |
发明(设计)人: | 颜德岳;张万斌;张振锋;刘战雄 | 申请(专利权)人: | 上海交通大学 |
主分类号: | C07D235/02 | 分类号: | C07D235/02;C07D403/06;C07D409/06;A61P35/00 |
代理公司: | 上海汉声知识产权代理有限公司 31236 | 代理人: | 庄文莉 |
地址: | 200240 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 萘醌 咪唑 衍生物 及其 制备 用途 | ||
1.一种1,4-蒽醌咪唑衍生物,为如下结构式所示的1,4-蒽醌咪唑衍生物(III)或1,4-蒽醌咪唑衍生物(IV);
所述1,4-蒽醌咪唑衍生物(III)为:
所述1,4-蒽醌咪唑衍生物(IV)为:
2.一种如权利要求1所述的1,4-蒽醌咪唑衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
A1、2,3-二氨基-1,4-蒽醌为原料,与甲酸或乙酸发生缩合反应,生成1,4-蒽醌咪唑或2-甲基-1,4-蒽醌咪唑;
A2、所述1,4-蒽醌咪唑或2-甲基-1,4-蒽醌咪唑在氢氧化钾存在下,以二甲基亚砜为溶剂,与卤代烃发生取代反应,即得所述1,4-蒽醌咪唑衍生物(III);
A3、所述1,4-蒽醌咪唑衍生物(III)与卤代烃或磺酸酯发生取代反应,即得所述1,4-蒽醌咪唑衍生物(IV)。
3.如权利要求2所述的1,4-蒽醌咪唑衍生物的制备方法,其特征在于,步骤A1中,所述2,3-二氨基-1,4-蒽醌与甲酸或乙酸的摩尔比为1:265~1:870;步骤A2中,所述1,4-蒽醌咪唑或2-甲基-1,4-蒽醌咪唑、氢氧化钾、卤代烃的摩尔比为1:1.5:1.7~1:2.5:5;步骤A3中,所述1,4-蒽醌咪唑衍生物(III)与卤代烃或磺酸酯的摩尔比为1:1.5~1:20。
4.一种如权利要求1所述的1,4-蒽醌咪唑衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。
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