[发明专利]一种多臂型PEG化度他雄胺衍生物及其制备在审
| 申请号： | 201810673300.4 | 申请日： | 2018-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN108690188A | 公开（公告）日： | 2018-10-23 |
| 发明（设计）人： | 张安林;邓泽平;成佳 | 申请（专利权）人： | 湖南华腾医药有限公司 |
| 主分类号： | C08G65/337 | 分类号： | C08G65/337;A61K47/60;A61K31/58;A61P13/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410200 湖南省长沙*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 多臂 度他雄胺 胺残基 半衰期 负载率 个度 六臂 前药 四臂 血浆 制备 无毒 | ||
1.一种多臂PEG化度他雄胺衍生物，其结构式为：
，
其中，n为分支数，n为1-3的整数，m为多臂PEG中每一条臂上单体单元(-OCH2CH2-)的平均个数，m为24-250的整数。
2.根据权利要求1所述的一种多臂PEG化度他雄胺衍生物，当n＝1时，其具有四臂结构，4Arm-PEGm-度他雄胺-II结构式如下：
其中，m为多臂PEG中每一条臂上单体单元(-OCH2CH2-)的平均个数，m为24-250的整数。
3.根据权利要求1所述的一种PEG化度他雄胺衍生物，其特征在于当n＝2时，其具有六臂结构，6Arm-PEGm-度他雄胺-II结构式如下：
其中，m为多臂PEG中每一条臂上单体单元(-OCH2CH2-)的平均个数，m为24-250的整数。
4.根据权利要求1所述的一种PEG化度他雄胺衍生物，其特征在于当n＝3时，其具有多臂结构，8Arm-PEGm-度他雄胺-II结构式如下：
其中，m为多臂PEG中每一条臂上单体单元(-OCH2CH2-)的平均个数，m为24-250的整数。
5.制备如权利要求1所述的一种多臂PEG化度他雄胺衍生物的方法，其特征在于，其合成路线为：
其中，(4or 6or 8)-Arm-PEGm-PA-I在干燥无水的溶剂中与酰氯反应，并加入一定量的DMF做催化剂，反应一段时间后将有机溶剂除干净，往反应体系中加入度他雄胺的有机溶液并加入一定量的三乙胺或者DMAP或者吡啶催化反应一定时间即可得到目标产物(4or 6or8)-Arm-PEGm-度他雄胺-II。
6.根据权利要求5所述的一种多臂PEG化度他雄胺生物的制备方法，其特征在于，所述步骤是以无水四氢呋喃或者氯仿或者二氯甲烷为溶剂与酰氯反应，与度他雄胺反应条件是0-45℃的反应温度，16-40h的反应时间下进行的。
7.根据权利要求5所述的一种多臂PEG化度他雄胺生物的制备方法，其特征在于，所述步骤三乙胺或者DIPEA或者吡啶作为催化剂的用量为5％-20％mmol，所述的酰氯为二氯亚砜或者草酰氯。
8.根据权利要求1-4任一项所述的一种多臂PEG化度他雄胺生物，其特征在于，所述多臂PEG化度他雄胺生物用于制备治疗前列腺增生药物的应用。
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