[发明专利]注射用右旋奥拉西坦无菌粉末及其制备方法

权利要求书

1.一种注射用右旋奥拉西坦无菌粉末，包括结晶形式右旋奥拉西坦和L-精氨酸；其中结晶形式右旋奥拉西坦和L-精氨酸的质量比为为1:1.1～1：2.0；所述的结晶形式的右旋奥拉西坦使用Cu-Kα辐射，得到的X- 射线粉末衍射谱在反射角2θ为10.54±0.2°、13.76±0.2°、14.14±0.2°、16.64±0.2°、17.76±0.2°、18.72±0.2°、20.16±0.2°、21.20±0.2°、21.52±0.2°、23.25±0.2°、24.17±0.2°、25.88±0.2°、27.61±0.2°、28.57±0.2°、29.24±0.2°、31.40±0.2°有衍射峰。

2.如权利要求1所述注射用右旋奥拉西坦无菌粉末，其特征在于：所述结晶形式右旋奥拉西坦和L-精氨酸的重量比为1:1.1～1:1.65。

3.如权利要求1所述注射用右旋奥拉西坦无菌粉末，其特征在于：所述结晶形式右旋奥拉西坦在72.9±2℃失去结晶水，在137.5±2℃熔融分解。

4.如权利要求1-3任一项所述注射用右旋奥拉西坦无菌粉末，其特征在于：所述结晶形式右旋奥拉西坦采用如下步骤制得：将右旋奥拉西坦溶于甲酸中，不断搅拌，升温至80～100℃保温30～60min，加入活性炭脱色，过滤，滤液用碱调pH 值至5.5～6.5，浓缩，在0～5℃析晶，抽滤，收集滤渣，干燥，即得。

5.如权利要求4所述注射用右旋奥拉西坦无菌粉末，其特征在于：所述甲酸的质量百分浓度为≥85％，甲酸与右旋奥拉西坦的重量比为3～6：1。

6.如权利要求4所述注射用右旋奥拉西坦无菌粉末，其特征在于：所述不断搅拌的搅拌速度为100r/min～400r/min。

7.如权利要求4所述注射用右旋奥拉西坦无菌粉末，其特征在于：所述干燥为在20～40℃，相对湿度为60-90%的条件下干燥3-5h。

8.如权利要求4所述注射用右旋奥拉西坦无菌粉末，其特征在于：所述碱是质量浓度为10～30%的氢氧化钠水溶液或氢氧化钾水溶液。

9.如权利要求5-8任一项所述注射用右旋奥拉西坦无菌粉末，其特征在于：所述结晶形式的右旋奥拉西坦采用如下步骤制得：将右旋奥拉西坦溶于甲酸中，不断搅拌，升温至80～100℃保温30～60min，加入活性炭脱色，过滤，滤液用碱调pH 值至5.5～6.5，浓缩成过饱和溶液，在0～5℃析晶，抽滤，收集滤渣，干燥，即得；所述甲酸的质量百分浓度为≥85％，甲酸与右旋奥拉西坦的重量比为3～6：1；所述搅拌速度为100r/min～400r/min；所述碱是质量浓度为10～30%的氢氧化钠水溶液或氢氧化钾水溶液；所述干燥为在20～40℃，相对湿度为60-90%的条件下干燥3-5h。

10.如权利要求1-8任一项所述注射用右旋奥拉西坦无菌粉末的制备方法，其特征在于：采用如下步骤制得：(1) 将无菌原、辅料去除外包装后，除尘清洁，擦拭灭菌，进入无菌室备用；(2) 在100 级洁净区，将结晶形式的右旋奥拉西坦、L-精氨酸分别粉碎后过60-80目筛；(3) 在100 级洁净区按照处方比例称取步骤 (2) 所得到的结晶形式的右旋奥拉西坦、L-精氨酸混匀，测含量合格后分装于管制瓶中，压塞、轧盖、灯检、检验合格，贴签、包装即得。