[发明专利]一种能提高生物利用度及避免高氯血症的天然降糖剂

权利要求书

1.一种能提高小檗碱生物利用度及避免高氯血症的天然降糖剂，其特征在于由小檗碱富马酸盐、小檗碱柠檬酸盐、大黄总蒽醌苷、黄芩总黄酮、火麻仁脂肪油按照重量比30-50:30-50:3-5:6-15:1-3的比例进行混合制成；

所述的小檗碱富马酸盐采用以下方法制备：1）盐酸小檗碱的提取和纯化：将干燥的黄柏粉碎成粗粉，每次用4-6倍量60%-80%的乙醇回流提取2-3次，每次1-3 h；抽滤，合并滤液，45-55℃下真空薄膜浓缩至无醇味，加入38%的浓盐酸调节pH值3-5，至盐酸黄连素沉淀析出，采用80%-90%的乙醇对盐酸黄连素进行重结晶，得到黄色针晶，即为盐酸小檗碱；2）取盐酸小檗碱和富马酸按质量比1:1.5-2.5，分别溶于蒸馏水，盐酸小檗碱与水的比例为1:40-60，富马酸与水的比例为1:5-6，70-90℃水浴加热溶解，将富马酸水溶液缓慢加入盐酸小檗碱溶液中，搅拌加热反应3-5h，室温冷却后于0-5℃放置过夜，析出晶体，抽滤，用蒸馏水洗涤，于55-65℃干燥即得富马酸小檗碱，采用80%-90%的乙醇重结晶后得到小檗碱富马酸盐；

所述的小檗碱柠檬酸盐采用以下方法制备：1）盐酸小檗碱的提取和纯化：将干燥的黄柏粉碎成粗粉，每次用4-6倍量60%-80%的乙醇回流提取2-3次，每次1-3 h；抽滤，合并滤液，45-55℃下真空薄膜浓缩至无醇味，加入38%的浓盐酸调节pH值3-5，至盐酸黄连素沉淀析出，采用80%-90%的乙醇对盐酸黄连素进行重结晶，得到黄色针晶，即为盐酸小檗碱；2）取盐酸小檗碱和柠檬酸按质量比1:1.5-2.5，分别溶于蒸馏水，盐酸小檗碱与水的比例为1:40-50，柠檬酸与水的比例为1:5-6，在70-90℃水浴加热溶解，将柠檬酸水溶液缓慢加入盐酸小檗碱溶液中，搅拌加热反应3-5h，室温冷却后于0-5℃ 放置过夜，析出晶体，抽滤，用蒸馏水洗涤，于55-65℃干燥即得柠檬酸小檗碱，采用80%-90%的乙醇重结晶后得到小檗碱柠檬酸盐；

所述的大黄总蒽醌苷采用以下方法制备：取通过20目的大黄粗粉，每次用5-8倍量的60%-80%乙醇在50-80℃条件下超声提取3次，每次1-2h，合并滤液，闪蒸浓缩至原体积的1/6-1/8，浓缩液无醇味，浓缩液依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取，正丁醇萃取液真空薄膜浓缩至浸膏 ，然后超声分散到适量水中，直至呈浓溶液，将样品通过Diaion HP-20 大孔吸附树脂柱色谱，分别用去离子水、10%MeOH、20%MeOH、40%MeOH、60%MeOH、70% Me₂CO依次洗脱，洗脱溶剂用量为柱体积的3-4倍量，分别收集洗脱液，将40%MeOH和60%MeOH洗脱液合并，真空薄膜浓缩并抽干，获得大黄总蒽醌苷干粉；

所述的黄芩总黄酮采用以下方法制备：取干燥粉碎成粗粉的黄芩，每次用50-80%的乙醇做溶剂在60-80℃水浴中超声提取2-3次，每次1-3h，抽滤，合并滤液，采用真空薄膜浓缩装置进行减压浓缩至原体积的1/6-1/8，浓缩液无醇味，浓缩液依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取，正丁醇萃取液真空薄膜浓缩至浸膏，改用旋转蒸发仪真空浓缩成干粉，得到黄芩总黄酮干粉。

2.如权利要求1所述的一种能提高小檗碱生物利用度及避免高氯血症的天然降糖剂，其特征在于所述的火麻仁脂肪油采用以下方法制备：取干燥的火麻仁，采用压榨法得到火麻仁脂肪油。

3.如权利要求1所述的一种能提高小檗碱生物利用度及避免高氯血症的天然降糖剂，其特征在于小檗碱富马酸盐、小檗碱柠檬酸盐、大黄总蒽醌苷、黄芩总黄酮、火麻仁脂肪油的重量比35-45:35-45:3.5-4.5:7-13:1.5-2.5。

4.如权利要求3所述的一种能提高小檗碱生物利用度及避免高氯血症的天然降糖剂，其特征在于小檗碱富马酸盐、小檗碱柠檬酸盐、大黄总蒽醌苷、黄芩总黄酮、火麻仁脂肪油的重量比40-42:40-42:4-4.3:10-12:2-2.3。