[发明专利]一种负载他克莫司的胶束及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201810688941.7 | 申请日： | 2018-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN108743531A | 公开（公告）日： | 2018-11-06 |
| 发明（设计）人： | 祝方明;刘冬;吴倩妮;刘奕均;梁华晴 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | A61K9/107 | 分类号： | A61K9/107;A61K47/34;A61K31/436;A61P27/02 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 任重 |
| 地址： | 510275 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 他克莫司 正整数 胶束 制备方法和应用 两嵌段共聚物 生物可降解高分子 嵌段共聚物 分散系数 粒径均一 嵌段 制备 | ||
1.一种负载他克莫司的胶束，其特征在于，包含有他克莫司和两嵌段共聚物；所述两嵌段共聚物为mPEG-
；；
其中n为10～100的正整数，x为10～300的正整数，y为30～300的正整数。
2.根据权利要求1所述负载他克莫司的胶束，其特征在于，所述n为35～80，x为30～250，y为90～195。
3.根据权利要求1所述负载他克莫司的胶束，其特征在于，所述胶束中他克莫司和两嵌段共聚物的质量比为1～2:5～10。
4.根据权利要求3所述负载他克莫司的胶束，其特征在于，所述胶束中他克莫司和两嵌段共聚物的质量比为1:5～10。
5.根据权利要求4所述负载他克莫司的胶束，其特征在于，所述胶束中他克莫司和两嵌段共聚物的质量比为1:5。
6.根据权利要求1所述负载他克莫司的胶束，其特征在于，所述mPEG-
7.权利要求1～6任一所述负载他克莫司的胶束的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
S1. 按比例分别称取他克莫司和两嵌段共聚物，然后分别溶于丙酮后，混合；
S2. 将上述混合后的丙酮溶液滴加入纯水中，滴加结束后除去丙酮；
S3. 用透析法过滤掉残余的丙酮和游离的他克莫司，即可得到负载他克莫司的胶束。
8.权利要求1～6任一所述负载他克莫司的胶束在制备治疗角膜移植排斥药物中的应用。
9.根据权利要求8所述应用，其特征在于，所述药物的剂型为滴眼液。
10.根据权利要求9所述应用，其特征在于，所述滴眼液中负载他克莫司胶束的浓度为0.5～20 mg/mL。
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