[发明专利]头孢菌素-铁载体轭合物及其制备方法和用途在审
申请号: | 201810691498.9 | 申请日: | 2018-06-28 |
公开(公告)号: | CN110655526A | 公开(公告)日: | 2020-01-07 |
发明(设计)人: | 杨玉社;韦建海 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D501/04 | 分类号: | C07D501/04;C07D501/56;C07D501/59;C07D501/34;C07D501/20;C07D501/22;C07D501/36;A61K31/546;A61P31/04 |
代理公司: | 11225 北京金信知识产权代理有限公司 | 代理人: | 刘锋;李琳 |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 头孢菌素 铁载体 轭合物 制备 细菌感染性疾病 光学异构体 互变异构体 可接受 治疗 | ||
1.一种通式(I)所示的头孢菌素-铁载体轭合物,其互变异构体、光学异构体或其药学上可接受的盐;
其中,
R1选自由氢,被C1-C6烷基5-12元杂芳基取代或未取代的C2-C6烯基,被C1-C6烷基5-12元杂芳基取代或未取代的硫基,卤素,被C1-C6烷基羰基氧基、C1-C6烷基硫基、3-10元杂环基、5-12元杂芳基、3-10元杂环鎓基、5-12元杂芳鎓基、5-12元杂芳鎓基硫基或5-12元杂芳鎓基硫基取代或未取代的C1-C6烷基;所述的被C1-C6烷基羰基氧基、C1-C6烷基硫基、3-10元杂环基、5-12元杂芳基、3-10元杂环鎓基、5-12元杂芳鎓基、5-12元杂芳鎓基硫基或5-12元杂芳鎓基硫基取代的C1-C6烷基可以进一步被一个或多个选自:卤素、C1-C6烷基、二甲基氨基C1-C6烷基、C1-C6烷基硫基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、一个或多个卤素取代的C2-C6烯基、5-12元杂芳基、C6-C10芳基、C1-C6烷基的取代基所取代;
R2选自C1-C6烷基,C1-C6烷氧基C1-C6烷基,C1-C6烷硫基C1-C6烷基,5-12元杂芳基,
X为-COO-或-COOH;
α碳的立体构型为R型、S型或(R,S)型。
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