[发明专利]具有抗肿瘤活性的聚(HPMA)-MA-6MP高分子聚合物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201810699056.9 | 申请日： | 2018-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN108912251A | 公开（公告）日： | 2018-11-30 |
| 发明（设计）人： | 许卫兵;龙海涛;蒲陆梅 | 申请（专利权）人： | 甘肃农业大学 |
| 主分类号： | C08F8/34 | 分类号： | C08F8/34;C08F8/00;C08F120/54;A61K47/58;A61K31/52;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京中誉威圣知识产权代理有限公司 11279 | 代理人： | 席勇 |
| 地址： | 730070 *** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 高分子聚合物 抗肿瘤活性 小分子药物 抗癌药物 肿瘤细胞 聚合物 制备 制备方法和应用 制备抗肿瘤药物 甲基丙烯酰氯 正常组织 智能释放 肿瘤部位 共价键 链接 双键 巯基 叠加 断裂 肿瘤 毒害 释放 停留 应用 | ||
1.一种具有抗肿瘤活性的聚(HPMA)-MA-6MP高分子聚合物，其特征在于：是将聚(HPMA)与甲基丙烯酰氯反应，制备成聚(HPMA)-MA聚合物，再通过6MP上的巯基与聚(HPMA)-MA上的双键之间的反应，将6MP连接到聚(HPMA)-MA上制备成聚(HPMA)-MA-6MP高分子聚合物，其结构如下：
式中，m＝1～12mol％，n＝88～99mol％。
2.如权利要求1所述的具有抗肿瘤活性的聚(HPMA)-MA-6MP高分子聚合物，其特征在于：所述聚合物的平均分子量为20-40kDa。
3.如权利要求1所述的具有抗肿瘤活性的聚(HPMA)-MA-6MP高分子聚合物，其特征在于：所述高分子聚合物是水溶性的。
4.一种制备权利要求1中的具有抗肿瘤活性的聚(HPMA)-MA-6MP高分子聚合物的制备方法，包括以下步骤：
步骤(1)聚(HPMA)-MA的制备：将聚(HPMA)溶解于DMSO溶液，待其完全溶解后，将该溶液置于冰水浴中冷却到-5-0℃，向溶液中滴加甲基丙烯酰氯，滴加完成后移除冰水浴，在常温下搅拌反应20-24h后，将反应液用丙酮和乙醚的混合液沉淀，最后用分子量为3000的超滤浓缩离心管离心得产物聚(HPMA)-MA聚合物；
步骤(2)具有抗肿瘤活性的聚(HPMA)-MA-6MP高分子聚合物的制备：聚(HPMA)-MA用溶剂二甲基亚砜溶解后，加入6MP，在氮气保护下于60-65℃反应48-60h进行聚合，反应结束用丙酮和乙醚的混合液沉淀，最后用分子量为3000的超滤浓缩离心管离心得目标高分子聚合物。
5.如权利要求4所述的制备权利要求1中的具有抗肿瘤活性的聚(HPMA)-MA-6MP高分子聚合物的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中，甲基丙烯酰氯与聚(HPMA)的摩尔比为1：10。
6.如权利要求4所述的制备权利要求1中的具有抗肿瘤活性的聚(HPMA)-MA-6MP高分子聚合物的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中，甲基丙烯酰氯的滴加条件为-5-0℃，控制其滴加速度1h内滴加完成。
7.如权利要求4所述的制备权利要求1中的具有抗肿瘤活性的聚(HPMA)-MA-6MP高分子聚合物的制备方法，其特征在于：所述步骤(2)中6MP占总摩尔的1％～12％，N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺占总摩尔的88％～99％。
8.如权利要求4所述的制备权利要求1中的具有抗肿瘤活性的聚(HPMA)-MA-6MP高分子聚合物的制备方法，其特征在于：所述步骤(2)用丙酮和乙醚的混合液沉淀中，丙酮和乙醚的体积比为7:3-7:1。
9.如权利要求1所述的聚(HPMA)-MA-6MP高分子聚合物作为抗癌药物在治疗肿瘤中的应用。
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