[发明专利]一种高生物利用度的尼达尼布纳米脂质载体及其制备方法在审

申请号：	201810704226.8	申请日：	2018-06-25
公开（公告）号：	CN110623927A	公开（公告）日：	2019-12-31
发明（设计）人：	何海冰	申请（专利权）人：	江苏世博生物医药科技有限公司
主分类号：	A61K9/127	分类号：	A61K9/127;A61K31/496;A61P11/00
代理公司：	暂无信息	代理人：	暂无信息
地址：	212000 江苏省镇江市新***	国省代码：	江苏;32
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摘要：
搜索关键词：	表面活性剂制备布纳药油体内生物利用度高生物利用度固态脂质材料纳米脂质载体小肠上皮细胞液态脂质材料吸收促进剂粒径分布探头超声液态脂质冰水浴机溶剂载药量摄取预热粒径熔融固化加热下水
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【权利要求书】：

1.一种高生物利用度的尼达尼布纳米脂质载体，其特征在于原料药为尼达尼布，辅料包括固态脂质材料、液态脂质材料、表面活性剂和吸收促进剂；其中，各组分含量以在10ml终制剂中的重量计如下：尼达尼布50-200mg，固态脂质材料500-1500mg，液态脂质材料250-750mg，表面活性剂500-1000mg。

2.根据权利要求1所述的高生物利用度的尼达尼布纳米脂质载体，其特征在于：所述固态脂质材料包括三月桂酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯、单油酸甘油酯和山嵛酸甘油酯，优选单油酸甘油酯和三月桂酸甘油醋中的一种或几种。

3.根据权利要求1所述的高生物利用度的尼达尼布纳米脂质载体，其特征在于：所述液态脂质材料包括三辛酸甘油酯、辛酸癸酸三甘油酯、中链油、聚油酸甘油酯、油酸、大豆油和辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯，其质量为固体脂质的二分之一，优选三辛酸甘油酯和辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯中的一种或几种。

4.根据权利要求1所述的高生物利用度的尼达尼布纳米脂质载体，其特征在于：所述表面活性剂包括磷脂、吐温-80、泊洛沙姆188、聚氧乙烯蓖麻油、月桂酸聚乙二醇甘油酯、聚乙烯醇和普朗尼克P85，优选吐温-80、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆188或普朗尼克P85中的一种或几种。

5.如权利要求1-4的任何一项所述的尼达尼布纳米脂质载体，其特征在于，所述的纳米脂质载体通过如下方法制备：

(1)将固态脂质材料和液态脂质材料在高于固态脂质材料熔点10-40℃条件下水浴或油浴，以600rpm/min搅拌至熔融；

(2)加入表面活性剂继续搅拌5min；

(3)加入尼达尼布，继续搅拌1h，得含药油相；

(4)将10％-30％或全部的表面活性剂加入水相，同温度预热，搅拌下将水相加入上述(3)中所得油相，继续搅拌3min；

(5)25-35％功率下探头超声5-15min；

(6)冰水浴固化5-10min。

6.如权利要求5所述一种尼达尼布纳米脂质载体的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中的温度高于固体脂质材料30℃。

7.如权利要求5所述一种尼达尼布纳米脂质载体的制备方法，其特征在于：所述步骤(4)将表面活性剂的20％或全部加入水相。