[发明专利]一种2-取代的高牛磺酸衍生物在审

申请号：	201810715261.X	申请日：	2018-07-03
公开（公告）号：	CN110668980A	公开（公告）日：	2020-01-10
发明（设计）人：	黄悦;郑飞;唐春兰	申请（专利权）人：	浙江京新药业股份有限公司;上海京新生物医药有限公司
主分类号：	C07C309/14	分类号：	C07C309/14;C07C309/15;C07C303/02;C07C303/22;A61K31/185;A61P25/32;A61P39/02
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地址：	312500 浙江省绍兴***	国省代码：	浙江;33
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摘要：
搜索关键词：	高牛磺酸酒精立体异构体药效试验制备应用
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【权利要求书】：

1.一种2-取代的高牛磺酸衍生物或其立体异构体或盐，其特征在于，所述高牛磺酸衍生物的结构如式I所示：

其中，

R₁为H，并且R₂和R₃分别独立地选自如下基团：H或C₁-C₆烷基，但R₂和R₃不同时为H，或R₂为H时R₃不为叔丁基，或R₃为H时R₂不为叔丁基；

或者R₁为氨基酸残基，并且R₂和R₃分别独立地选自如下基团：H或C₁-C₆烷基，但R₂和R₃不同时为H；

或者R₁为氨基酸残基，并且R₂和R₃以及所连接的C原子连接形成C₃-C₈环烷基。

2.如权利要求1所述的2-取代的高牛磺酸衍生物或其立体异构体或盐，所述高牛磺酸衍生物为式I化合物的氨基酸前药；其中，R₁为天然氨基酸；优选地，R₁选自L-缬氨酸、L-苯丙氨酸、L-赖氨酸、L-亮氨酸、L-丝氨酸、L-丙氨酸、L-异亮氨酸、L-组氨酸、L-半胱氨酸、L-谷氨酸、L-酪氨酸、L-脯氨酸和L-组氨酸的氨基酸残基或其药学上可接受的盐。

3.如权利要求1所述的2-取代的高牛磺酸衍生物或其立体异构体或盐，所述C₁-C₆烷基或所述C₃-C₈环烷基是取代或未取代的烷基；当所述C₁-C₆烷基为取代烷基或所述C₃-C₈环烷基为取代烷基时，所述取代烷基被选自下列的取代基取代：卤素、NH₂或OH。

4.如权利要求1所述的2-取代的高牛磺酸衍生物或其立体异构体或盐，其中，R₂和R₃分别独立地选自如下基团：H或C₁-C₄烷基，但R₂和R₃不同时为H；优选地，所述C₁-C₄烷基包括甲基、乙基、二甲基、丙基、异丙基、异丁基、正丁基；

其中，所述R₂和R₃连接形成的C₃-C₈环烷基选自环己基、环丙基、环丁基、环戊基。

5.如权利要求1所述的2-取代的高牛磺酸衍生物或其立体异构体或盐，其中，所述高牛磺酸衍生物的盐由高牛磺酸衍生物与碱形成，当所述的2-取代的高牛磺酸衍生物存在的酸性质子被包括碱金属离子、碱土金属离子或其他金属离子的金属离子所替换时形成；

优选地，所述碱金属离子为锂、钠、钾；

优选地，所述碱土金属离子为镁、钙、钡；

优选地，其他金属离子为铝、锌、铁。

6.如权利要求1所述的2-取代的高牛磺酸衍生物或其立体异构体或盐，其中，所述高牛磺酸衍生物选自如下列化合物形成的组：

化合物1：1-(甲氨基)-3-甲基丁烷-1-磺酸

化合物2：2-(氨甲基)4-甲基戊烷-1-磺酸

化合物3：3-氨基-2-甲基丙烷-1-磺酸

化合物4：2-(氨甲基)-4-甲基戊磺酸苯丙氨酸前药