[发明专利]一种中空多孔载药微米粒子的制备方法及其应用在审

专利信息
申请号: 201810721532.2 申请日: 2018-07-04
公开(公告)号: CN108524468A 公开(公告)日: 2018-09-14
发明(设计)人: 肖波;周信;陈秋冰;汪敏 申请(专利权)人: 西南大学
主分类号: A61K9/50 分类号: A61K9/50;A61K47/34;A61K31/12;A61P1/04;A61P1/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 400715*** 国省代码: 重庆;50
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摘要:
搜索关键词: 微米粒子 中空多孔 粒径 姜黄素 无孔 载药 制备 碳酸氢铵 扫描电子显微镜观察 结肠炎 体外释放曲线 孔洞 动态光散射 乳化溶剂 中空结构 释放率 水包油 致孔剂 挥发 应用 释放 引入 治疗
【权利要求书】:

1.中空多孔载药微米粒子的制备方法,其特征在于:利用溶剂挥发法制备微米粒子,包括以下步骤:

(1)称量聚乳酸-羟基乙酸共聚物(Polylactic-co-glycolic acid,PLGA)和姜黄素(Curcumin,CUR),共溶于1 mL二氯甲烷中,得到有机溶液;

(2)将少量碳酸氢铵水溶液边涡旋边逐滴加入步骤(1)所得的有机溶液中,得到含有碳酸铵的有机混合溶液;

(3)将步骤(2)的含有碳酸氢铵的有机混合溶液逐滴加入聚乙烯醇水溶液中,得到乳浊液I;

(4)将步骤(3)中所得的乳浊液I立即放入冰浴中,进行超声;

(5)将超声后的乳浊液I迅速倒入聚乙烯醇水溶液中,得到乳浊液II;

(6)在室温条件下,将步骤(5)所得的乳浊液II中的有机溶剂挥发;

(7)离心收集微米粒子,并用去离子水洗涤3次;

(8)将步骤(7)得到的微米粒子重新分散在1 mL含海藻糖的水溶液中;

(9)接着进行冷冻干燥,再将微米粒子存于-20摄氏度冰箱备用。

2.根据权利要求1所述的中空多孔载药微米粒子的制备方法,其特征在于:所述步骤(1)中,PLGA质量为10±1 mg ,CUR的质量为0.5~2 mg;所述步骤(2)中,碳酸氢铵的浓度为2~5%,体积为5~20 μL。

3.根据权利要求1所述的中空多孔载药微米粒子的制备方法,其特征在于:所述步骤(3)中聚乙烯醇水溶液的体积为1 mL,聚乙烯醇的浓度为1~10%。

4.根据权利要求1所述的中空多孔载药微米粒子的制备方法,其特征在于:所述步骤(4)中,超声的参数为超声振幅10~50%,每次5~15 s,间隔1~5s,超声总时长为0.5~2min。

5.根据权利要求1所述的中空多孔载药微米粒子的制备方法,其特征在于:所述步骤(5)中,聚乙烯醇水溶液的体积为5~15 mL,聚乙烯醇的浓度为0.2~1%。

6.根据权利要求1所述的中空多孔载药微米粒子的制备方法,其特征在于:所述步骤(7)中,离心速率为4000~6000 g,离心时间为15~20 min。

7.根据权利要求1所述的中空多孔载药微米粒子的制备方法,其特征在于:所述步骤(8)中,含海藻糖的水溶液中海藻糖浓度为0.2~1%。

8.根据权利要求1所述的中空多孔载药微米粒子的制备方法,其特征在于:所述步骤(9)中,冷冻干燥按照以下方法进行:在-80摄氏度冷冻过夜后置于冻干机中冻干12~24 h。

9.根据权利要求1-8所述的制备方法制备中空多孔载药微米粒子。

10.根据权利要求9所述的中空多孔载药微米粒子在治疗溃疡性结肠炎领域的应用。

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