[发明专利]一种泊沙康唑外用药物组合物、其制备方法及用途

权利要求书

1.一种泊沙康唑外用药物组合物，含有活性成分泊沙康唑、β-环糊精及药学上可接受的辅料，其特征在于泊沙康唑与β-环糊精重量比为1:1～4.5，优选为1:1.5～4，进一步优选为1:2～4，更优选为1:2～3。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述泊沙康唑占总重的0.5％～5％，优选为1％～5％，进一步优选为1～3％，更进一步优选为1.2～2.5％。

3.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述的β-环糊精选自羟丙基-β-环糊精或磺丁基-β-环糊精的一种或多种，优选磺丁基-β-环糊精。

4.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述药物组合物的剂型为凝胶剂、乳膏剂、软膏剂、气雾剂或喷雾剂。

5.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述药学上可接受的辅料选自经皮促渗剂、药学上可接受的溶剂、保湿剂、油性基质、水性基质、乳化剂、抗氧剂、防腐剂或的一种或多种。

6.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于所述药学上可接受的辅料选自经皮促渗剂、药学上可接受的溶剂以及保湿剂，进一步含有防腐剂或抗氧剂。

7.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于所述药学上可接受的辅料选自经皮促渗剂、药学上可接受的溶剂、保湿剂、乳化剂以及油性基质或水性基质，进一步含有防腐剂或抗氧剂。

8.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于所述经皮促渗剂选自氮酮、二乙二醇单乙基醚、司盘80、吐温80、薄荷醇或肉豆蔻酸异丙酯中的一种或多种；特别的，优选泊沙康唑与经皮促渗剂的重量比为1:0.2～5，更优选为1:0.:5～3，进一步优选为1:0.5～2，更进一步优选为1:0.5～1.6。

9.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于所述药学上可接受的溶剂选自水或有机溶剂，所述有机溶剂可选自二甲基亚砜。

10.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于所述保湿剂选自甘油、丙二醇或山梨醇中的一种或多种；泊沙康唑与保湿剂的重量比为1：1～30，优选为1：2～20，进一步优选为1：3～15。

11.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于所述油性基质选自硬脂酸、石蜡、凡士林和植物油的一种或多种；泊沙康唑与油性基质的重量比为1：2～30，优选为1：2.5～20，进一步优选为1：5～15。

12.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于所述水性基质选自卡波姆、纤维素衍生物、高级醇或聚乙二醇中的一种或多种；泊沙康唑与水性基质的重量比为1：0.1～80，优选为1：0.5～60，进一步优选为1：0.6～20；所述高级醇为十六醇，不包括薄荷醇；所述聚乙二醇为PEG400或PEG4000或他们的组合。

13.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于所述乳化剂选自三乙醇胺、十二烷基硫酸钠、硬脂酸甘油酯或聚山梨酯类的一种或多种；所述乳化剂占总重的2％～30％，优选为3％～15％，进一步优选为5％～10％。

14.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于所述抗氧剂选自亚硫酸盐如亚硫酸氢钠、半胱氨酸、二叔丁基羟基甲苯、山梨酸钾的一种或多种；泊沙康唑与抗氧剂的重量比为1：0.01～0.5，优选为1：0.05～0.3，进一步优选为1：0.1～0.2。

15.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于所述防腐剂包括苯甲酸及其盐、尼泊金酯及其钠盐、三氯叔丁醇中的一种或多种；泊沙康唑与防腐剂的重量比为1：0.001～0.5，优选为1：0.05～0.3，进一步优选为1：0.08～0.2。