[发明专利]盐酸地佐辛组合物注射液

说明书

本发明提供一种盐酸地佐辛组合物，该组合物包括如下成分：盐酸地佐辛1~30重量份以及氯化钠0.5~55重量份，还有上述组合物制成的盐酸地佐辛注射液组分简单，在pH值为3.5~6.5条件下，活性药物盐酸地佐辛的稳定性比较高，适合长期保存。

技术领域：

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种盐酸地佐辛的注射剂及其制备方法。

背景技术：

地佐辛(Dezocine) 属于一种典型的阿片生物碱类镇痛药，由瑞典Astra 公司开发。该类药物通过激动阿片受体而发挥作用。地佐辛成瘾性小，适用于治疗手术后中等至剧烈疼痛、内脏绞痛及晚期癌症患者的疼痛。由于地佐辛具有良好的耐受性和安全性，成为在临床上具有良好发展前景的药物。

美国专利US4001331 中公开了地佐辛的合成方法和用途。CN102503840A 对地佐辛的合成工艺优化、纯化等方面进行了探索。Physicians’desk reference 1997 公布了Dalgan( 地佐辛注射液的商品名)5,10, 和15mg/ml 三个浓度规格，可用于静脉或肌内给药。在1mL ：5mg 规格注射液中含0.15mg 焦亚硫酸钠和7.236mg 的乳酸。另外，每mL中还含0.3mL丙二醇以及注射用水，溶液的pH 值用氢氧化钠调节至4.0。文中未提到10mg/ml和15mg/ml 浓度规格的处方。

欧洲专利EP0180303B1 公开了注射用地佐辛制剂，其组成为含0.2～2.0％ (wt/vol) 的地佐辛，30～45％ (wt/vol)的丙二醇，0.5～2.0％(wt/vol) 的乳酸，用药用碱调pH至3.5～5.0形成缓冲，另外在注射用水中加入0～0.02％的焦亚硫酸钠。

中国专利CN104523584A(20141080049302)公开了一种地佐辛的注射剂及其制备方法，其组成为：地佐辛10.1～25mg，氯化钠1～10mg，乳酸6～19mg，丙二醇300～350mg、氢氧化钠，以及余量的氮气饱和注射用水。

由此可见；在现有技术中，在处方中加入抗氧剂、乳酸和大量的丙二醇，以此来提高地佐辛注射液的溶解度和稳定性，但是在用药过程中，由于大量丙二醇的加入会给人体带来严重危害，或者使用抗氧剂，增加了生产工艺，同时也增加了生产成本。

迄今为止，尚未见 盐酸地佐辛组合物注射液的相关报道，鉴于此，提出本发明。

发明内容

本发明的一个目的是提供一种盐酸地佐辛注射剂，该注射剂中的成分简单,不需要加入抗氧剂、乳酸和有机溶剂丙二醇，且在比较适合人体pH 的条件下，活性成分的稳定性高，保证了用药的安全性。

本发明的再一个目的是提供一种盐酸地佐辛注射剂的制备方法，该方法制备条件温和，容易控制，适合工业化大生产。

盐酸地佐辛的结构式如下所示:

一种盐酸地佐辛组合物，该组合物包括如下成分：

盐酸地佐辛 1-30 重量份

氯化钠 0.5-55重量份

所述的组合物优选包括如下成分：

盐酸地佐辛 5-25 重量份

氯化钠 7-50重量份

所述的盐酸地佐辛注射液的pH 在3.5-6.5之间。

所述的组合物更优选包括如下成分：

盐酸地佐辛 5-25重量份

氯化钠 7-50重量份

注射用水 1000-5000 重量份。