[发明专利]玻璃体内注射的对抗体药物双重保护的微球及其制备方法有效
| 申请号： | 201810757645.8 | 申请日： | 2018-07-11 |
| 公开（公告）号： | CN108938600B | 公开（公告）日： | 2021-10-08 |
| 发明（设计）人： | 李又欣;刘佳欣;孙凤英;李爽;滕乐生 | 申请（专利权）人： | 南京锐利施生物技术有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/52 | 分类号： | A61K9/52;A61K47/34;A61K39/395;A61P27/02 |
| 代理公司： | 吉林长春新纪元专利代理有限责任公司 22100 | 代理人： | 陈宏伟 |
| 地址： | 210000 江苏省南京*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 玻璃 体内 注射 抗体 药物 双重 保护 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种玻璃体内注射的对抗体药物双重保护的微球制备方法，包括以下步骤：
1)称取450-1500mg右旋糖酐和6000mgPEG溶解于60mL去离子水中，加入单克隆抗体药物150mg，涡旋处理5min，冷冻干燥；冻干后得到的粉末用二氯甲烷离心洗涤洗3次以除去PEG分散相，真空干燥即得单克隆抗体-右旋糖酐微粒；
2)称取聚乳酸-羟基乙酸共聚物和聚缩酮共计100mg溶解于2mL二氯甲烷中，加入20-50mg步骤1）制得的微粒，0~4℃下超声分散制备S/O乳剂，再补充10~20mL的1.0~ 2.0%PVA水溶液，室温均质，之后挥发3h除去有机相，离心收集微球，冷冻干燥，即得；
单克隆抗体选自：贝伐单抗或雷珠单抗、阿柏西普、康柏西普；
聚乳酸-羟基乙酸共聚物为羧基封端，型号PLGA 7525 4A或PLGA 7525 5A；
聚缩酮包括PCADK或PK3；
聚乳酸-羟基乙酸共聚物和聚缩酮质量比为8:2-5:5。
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