[发明专利]阿霉素与氨基葡萄糖的分子复合物,其制备,活性和应用有效
| 申请号： | 201810765538.X | 申请日： | 2018-07-12 |
| 公开（公告）号： | CN110711200B | 公开（公告）日： | 2023-05-19 |
| 发明（设计）人： | 彭师奇;赵明 | 申请（专利权）人： | 北京奇明达企业管理有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/704 | 分类号： | A61K31/704;A61K9/19;A61P35/00;G01N24/08;A61K31/7008 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军 |
| 地址： | 102425 北京市房山区阎富*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 阿霉素 氨基 葡萄糖 分子 复合物 制备 活性 应用 | ||
1.一种阿霉素与氨基葡萄糖的分子复合物，其特征在于，所述的分子复合物由阿霉素与氨基葡萄糖复合而成，其中阿霉素与氨基葡萄糖的摩尔比为1比1，所述的分子复合物的制备方法，包括：将5435mg阿霉素与1791mg氨基葡萄糖在100mL超纯水中制备成澄清溶液，经冷冻干燥得到的冻干粉为所述的分子复合物。
2.权利要求1所述的阿霉素与氨基葡萄糖的分子复合物,其特征在于它的ESI(+)-FT-MS谱的分子离子的质量数为723.26126,该质量数等于1分子阿霉素与1分子氨基葡萄糖的分子量加1个H的质量数。
3.权利要求1所述的阿霉素与氨基葡萄糖的分子复合物,其特征在于它的qCID谱在ESI(-)-FT-MS条件下质量数为723.26126的分子离子可裂解为质量数为544.18189的离子,即1个阿霉素分子加1个H的质量数,和质量数为180.08720的离子,即1个氨基葡萄糖分子加1个H的质量数,说明摩尔比为1比1的分子复合物是阿霉素和氨基葡萄糖的分子复合物的唯一存在形态。
4.权利要求1所述的阿霉素与氨基葡萄糖的分子复合物,其特征在于它的NOESY谱给出两个相关峰,相关峰A来自阿霉素侧链羟基及糖环羟基质子与氨基葡萄糖的脂肪链羟基质子的相互作用,相关峰B来自阿霉素侧链羟基及糖环羟基质子与氨基葡萄糖1位羟基质子的相互作用,这两种相关峰要求当1分子阿霉素与1分子氨基葡萄糖相互接近形成分子复合物时所述质子间的距离小于
5.权利要求1-4任一项所述的阿霉素与氨基葡萄糖的分子复合物在制备不产生耐药的抗肿瘤药物中的应用。
6.权利要求1-4任一项所述的阿霉素与氨基葡萄糖的分子复合物在制备无致死性毒性的抗肿瘤药物中的应用。
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