[发明专利]一种氟哌噻吨衍生物及其制备方法有效
| 申请号： | 201810774192.X | 申请日： | 2018-07-16 |
| 公开（公告）号： | CN108659001B | 公开（公告）日： | 2020-01-31 |
| 发明（设计）人： | 梁承远;鞠星可;田蕾;夏娟;周军辉;李菡;丁顺军;贾敏一 | 申请（专利权）人： | 陕西科技大学 |
| 主分类号： | C07D495/10 | 分类号： | C07D495/10;C07C51/41;C07C57/15;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24 |
| 代理公司： | 61202 西安西达专利代理有限责任公司 | 代理人： | 谢钢 |
| 地址： | 710021*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氟哌噻吨 制备 催化氧化 精神分裂 生物活性 四氧化锇 有机溶剂 富马酸 抗焦虑 氧化银 成盐 前药 抑郁 治疗 | ||
【权利要求书】：
1.结构式（I）所示化合物，
。
2.权利要求1所示化合物的合成方法，其特征在于包括以下步骤：
（1）氟哌噻吨用有机溶剂溶解后加入1%～1.5%的四氧化锇和9%～10%氧化银，于0～10℃下搅拌反应，除去溶剂得中间体1；
（2）将中间体1与富马酸按摩尔比1:2～1:2.5加至乙醇中室温搅拌反应，减压蒸出乙醇，向残留物中加入丙酮，加热溶解，活性炭脱色，过滤，向滤液中加入乙醚，冷却析出结晶，洗涤得最终产物。
3.根据权利要求2 所述的合成方法，其特征在于：步骤（1）中，有机溶剂选自丙酮、DMSO。
4.根据权利要求3 所述的合成方法，其特征在于：步骤（1）中，有机溶剂为丙酮。
5.根据权利要求2 所述的合成方法，其特征在于：步骤（1）中，四氧化锇的用量为氟哌噻吨的1%。
6.根据权利要求2 所述的合成方法，其特征在于：步骤（1）中，氧化银的用量为氟哌噻吨的9%。
7.根据权利要求2 所述的合成方法，其特征在于：步骤（1）中，反应温度为5℃。
8.根据权利要求2 所述的合成方法，其特征在于：步骤（1）中，反应时间为2～4h。
9.根据权利要求2 所述的合成方法，其特征在于：步骤（2）中，中间体1与富马酸的摩尔比为1:2。
10.权利要求1 所述化合物在制备治疗精神分裂、抗抑郁或抗焦虑药物中的应用。
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