[发明专利]一种吲哚-2,3-二酮类化合物的合成方法

权利要求书

1.一种吲哚-2,3-二酮类化合物的合成方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：

在Schlenk反应器中加入式I所示的原料，然后加入催化剂二氯二乙腈钯(PdCl₂(CH₃CN)₂)、氧化剂醋酸银(AgOAc)，和溶剂甲苯，在氧气气氛下，在120-150℃条件下反应8-36h，用TLC板监测反应，反应完全后经后处理得到式II的吲哚-2,3-二酮类化合物；

上述反应式中，R₁表示所连接苯环上的一个或多个取代基，选自H、卤素原子、C_1-6的烷基、C_1-6的烷氧基、C_6-20的芳基、-CN、-CF₃、C_1-6的烷基-C(＝O)-、-NO₂；

R₂选自H、C_1-6的烷基、C_6-20的芳基、C_6-20的芳基-C_1-6的烷基、C_1-6的烷基-C(＝O)-、C_1-6的烷基-O-C(＝O)-；

R₃选自氢、C_1-6的烷基、取代或未取代的C_6-20的芳基；其中所述“取代或未取代的”这一表述中的取代基选自卤素原子、C_1-6的烷基、C_1-6的烷氧基、C_6-20的芳基、-CN、-CF₃、C_1-6的烷基-C(＝O)-,-NO₂；

R₄选自C_1-6的烷基、取代或未取代的C_6-20的芳基；所述“取代或未取代的”这一表述中的取代基选自卤素原子、C_1-6的烷基、C_1-6的烷氧基、C_6-20的芳基、-CN、-CF₃、C_1-6的烷基-C(＝O)-,-NO₂。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，R₁表示所连接苯环上的一个或多个取代基，选自H、卤素原子、甲基、乙基、丙基、丁基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、苯基、-CN、-CF₃、乙酰基,-NO₂；

R₂选自甲基、乙基、丙基、苯基、苄基、乙酰基、叔丁氧羰基；

R₃选自氢；

R₄选自取代或未取代的苯基或萘基；其中所述“取代或未取代的”这一表述中的取代基选自卤素原子、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、苯基、-CN、-CF₃、乙酰基、-NO₂。

3.根据权利要求1或2任意一项所述的合成方法，其特征在于，式I所示的化合物，二氯二乙腈钯(PdCl₂(CH₃CN)₂)和醋酸银(AgOAc)的投料摩尔比为1:(5％～20％):(1～3)。

4.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于，式I所示的化合物，二氯二乙腈钯(PdCl₂(CH₃CN)₂)和醋酸银(AgOAc)的投料摩尔比为1:10％:3。

5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，反应的温度为130-140℃。

6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，反应的时间为12～24小时。

7.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述的后处理操作如下，反应完全后的混合液过滤，乙酸乙酯冲洗，将滤液旋转蒸发除去溶剂，再将所得粗产品用正已烷/乙酸乙酯为洗脱液进行柱层析分离，得到式II的目标产物。