[发明专利]一种阿戈美拉汀长效注射缓释微球及制备方法和应用

权利要求书

1.一种阿戈美拉汀长效注射缓释微球，其特征在于：该缓释微球包含阿戈美拉汀和丙交酯-乙交酯共聚物，阿戈美拉汀与PLGA的投料重量比为1:1.5～6。

2.根据权利要求1所述的阿戈美拉汀长效注射缓释微球，其特征在于：PLGA是生物可降解的聚合物，PLGA的分子量为30000～150000道尔顿。

3.根据权利要求1或2所述的阿戈美拉汀长效注射缓释微球，其特征在于：PLGA中乳酸和羟基乙酸摩尔比例为15:85~85:15。

4.根据权利要求1或2所述的阿戈美拉汀长效注射缓释微球，其特征在于：PLGA是羧基封端、酯封端、羟基封端。

5.根据权利要求1或2所述的阿戈美拉汀长效注射缓释微球，其特征在于：缓释微球粒径控制在20～100μm。

6.一种阿戈美拉汀长效注射缓释微球的制备方法，其特征在于：所述制备方法包括以下步骤：

（1）阿戈美拉汀和PLGA重量比为1:1.5～6的混合物溶于有机溶剂中，得到阿戈美拉汀与PLGA有机溶液；有机相中PLGA浓度在50mg/ml~250mg/ml；

（2）将步骤（1）中的阿戈美拉汀与PLGA有机溶液迅速倒入聚乙烯醇溶液中经高速剪切乳化得到o/w乳液，将o/w乳液用4倍体积蒸馏水稀释后，常压搅拌挥去有机溶剂固化成微球或者减压蒸馏除去有机溶剂固化成微球；

（3）将步骤（2）所得微球用去离子水反复洗涤多次除去多余的聚乙烯醇，收集缓释微球，冷冻干燥后进行收集，即得阿戈美拉汀-PLGA缓释微球。

7.根据权利要求6所述的阿戈美拉汀长效注射缓释微球的制备方法，其特征在于：步骤（1）中的有机溶剂选择二氯甲烷、乙酸乙酯或三氯甲烷。

8.根据权利要求6所述的阿戈美拉汀长效注射缓释微球的制备方法，其特征在于：步骤（2）中所用聚乙烯醇溶液浓度为0.5%～2%；步骤（2）中高速剪切转速为2000～8000 rpm，剪切时间1～2 min。

9.根据权利要求6所述的阿戈美拉汀长效注射缓释微球的制备方法，其特征在于：步骤（3）中缓释微球的收集方式可选自离心收集方式或过筛收集方式。

10.如权利要求1~5任一所述的阿戈美拉汀长效注射缓释微球用于制备抗抑郁制剂的应用。