[发明专利]一种取代的噻唑衍生物及其用途

权利要求书

1.通式(Ⅰ)所示化合物或其药学可接受的盐，

其中，

Ar₁代表苯基，Ar₁任选被选自以下的取代基单取代或多取代：卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基；

Ar₂代表2-氧代吡啶基，Ar₂任选被选自以下的取代基单取代或多取代：卤素、C₁-C₆烷基、卤代C₁-C₆烷基、和C₃-C₆环烷基。

2.权利要求1所述的通式(Ⅰ)所示化合物或其药学可接受的盐，其中：Ar₁任选被选自以下的取代基单取代或多取代：氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、正丙基、异丙基、单氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、正丁基、仲丁基、异丁基。

3.权利要求1或2所述的通式(Ⅰ)所示化合物或其药学可接受的盐，其中：

Ar₁任选被选自以下的取代基单取代或多取代：氟、氯、甲基。

4.权利要求1或2所述的通式(Ⅰ)所示化合物或其药学可接受的盐，其中：Ar₁代表：

5.权利要求1所述的通式(Ⅰ)所示化合物或其药学可接受的盐，其中：Ar₂代表2-氧代吡啶-5-基；

Ar₂任选被选自以下的取代基单取代或多取代：卤素、C₁-C₄烷基、卤代C₁-C₄烷基和C₃-C₆环烷基。

6.权利要求1或5所述的通式(Ⅰ)所示化合物或其药学可接受的盐，其中：Ar₂代表2-氧代吡啶-5-基；

Ar₂任选被选自以下的取代基单取代或多取代：异丙基、二氟甲基、甲基、乙基、环丙基、环戊基。

7.权利要求1或5所述的通式(Ⅰ)所示化合物或其药学可接受的盐，其中：Ar₂代表：

8.下述化合物或其药学可接受的盐：

9.权利要求1至8任一项所述的通式(Ⅰ)所示化合物或其药学可接受的盐的制备方法，包括以下步骤：

将IN-2与IN-3偶联得到式I的化合物，

所述的式IN-2所示中间体的制备方法包括以下步骤：式IN-1所示中间体与N-溴代琥珀酰亚胺(NBS)发生溴代反应，得到式IN-2所示中间体；

所述的式IN-3所示中间体的制备方法包括以下步骤：式SM-3所示化合物与联硼酸频那醇酯反应得到式IN-3所示中间体；

所述的式IN-1所示中间体的制备方法包括以下步骤：式SM-1所示化合物与式SM-2所示化合物发生闭环反应，得到式IN-1所示中间体；

其中，Ar₁和Ar₂的定义如权利要求1至8任一项所述。

10.组合物，包括权利要求1至8任一项所述的通式(Ⅰ)所示化合物或其药学可接受的盐，以及任选地一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂。

11.权利要求1至8任一项所述的通式(Ⅰ)所示化合物或其药学可接受的盐在制备作为腺苷2a受体拮抗剂的药物中的用途。

12.权利要求1至8任一项所述的通式(Ⅰ)所示化合物或其药学可接受的盐在制备用于治疗肿瘤的药物中的用途。

13.权利要求12所述的用途，所述的肿瘤选自：乳腺癌、卵巢癌、结直肠癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、胃肠道间质瘤、脑癌、宫颈癌、胰腺癌、前列腺癌、胃癌、慢性髓样白细胞过多症、肝癌、淋巴瘤、腹膜癌、软组织肉瘤、神经内分泌肿瘤和胶质母细胞瘤。