[发明专利]以靶标蛋白甾醇14α-脱甲基酶三维结构筛选的小分子化合物及其在制备杀菌剂中的应用有效
| 申请号： | 201810788615.3 | 申请日： | 2018-07-16 |
| 公开（公告）号： | CN108997344B | 公开（公告）日： | 2019-09-17 |
| 发明（设计）人： | 黄金光;迟梦宇;赵彦翔;郝双红;杜鹃 | 申请（专利权）人： | 青岛农业大学 |
| 主分类号： | C07D471/18 | 分类号： | C07D471/18;A01N43/90;A01P3/00 |
| 代理公司： | 青岛合创知识产权代理事务所(普通合伙) 37264 | 代理人： | 王晓晓 |
| 地址： | 266000 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 小分子化合物 靶标蛋白 三维结构 脱甲基酶 杀菌剂 盐酸盐 筛选 苯基 氮环 二唑 甾醇 制备 应用 苹果轮纹病菌 植物病原真菌 果蔬灰霉病 禾谷镰刀菌 苹果轮纹病 小麦赤霉病 药剂敏感性 灰霉病菌 市场应用 植物病害 室内 | ||
1.以靶标蛋白甾醇14α-脱甲基酶三维结构筛选的小分子化合物在制备用于防治植物病原菌的杀菌剂中的应用，其特征在于：所述小分子化合物为(1R,5S)-3-((3-苯基-1,2,4-噁二唑-5-基)甲基)-3,4,5,6-四氢-1H-1,5-甲撑吡啶并[1,2-a][1,5]二氮环辛-8(2H)-酮盐酸盐；其分子式：C20H21ClN4O2，分子量：384.864，结构式如下：
所述植物病原菌为禾谷镰刀菌、灰霉病菌和苹果轮纹病菌。
2.根据权利要求1所述的小分子化合物在制备用于防治植物病原菌的杀菌剂中的应用，其特征在于：所述(1R,5S)-3-((3-苯基-1,2,4-噁二唑-5-基)甲基)-3,4,5,6-四氢-1H-1,5-甲撑吡啶并[1,2-a][1,5]二氮环辛-8(2H)-酮盐酸盐在杀菌剂中的使用浓度为0.5mM-1mM。
3.根据权利要求2所述的小分子化合物在制备用于防治植物病原菌的杀菌剂中的应用，其特征在于：所述(1R,5S)-3-((3-苯基-1,2,4-噁二唑-5-基)甲基)-3,4,5,6-四氢-1H-1,5-甲撑吡啶并[1,2-a][1,5]二氮环辛-8(2H)-酮盐酸盐对禾谷镰刀菌的抑制率为24％-32％。
4.根据权利要求2所述的小分子化合物在制备用于防治植物病原菌的杀菌剂中的应用，其特征在于：所述(1R,5S)-3-((3-苯基-1,2,4-噁二唑-5-基)甲基)-3,4,5,6-四氢-1H-1,5-甲撑吡啶并[1,2-a][1,5]二氮环辛-8(2H)-酮盐酸盐对灰霉病菌的抑制率为28％-43％。
5.根据权利要求2所述的小分子化合物在制备用于防治植物病原菌的杀菌剂中的应用，其特征在于：所述(1R,5S)-3-((3-苯基-1,2,4-噁二唑-5-基)甲基)-3,4,5,6-四氢-1H-1,5-甲撑吡啶并[1,2-a][1,5]二氮环辛-8(2H)-酮盐酸盐对苹果轮纹病菌的抑制率为26％-30％。
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