[发明专利]使用具有羰基的醇溶剂生产氟化化合物的方法在审

专利信息
申请号: 201810804400.6 申请日: 2018-07-20
公开(公告)号: CN108794286A 公开(公告)日: 2018-11-13
发明(设计)人: 池大润;李炳世;郑玹填;梁盛旭 申请(专利权)人: 未来化学株式会社
主分类号: C07B59/00 分类号: C07B59/00;C07D451/02;C07H1/00;C07H13/04;C07H19/073;C07D233/91;C07D417/04
代理公司: 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 代理人: 刘新宇;李茂家
地址: 韩国*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要:
搜索关键词: 有机氟化合物 氟化化合物 醇溶剂 溶剂 羰基 生产 放射性药物 前体化合物 亲核氟化 自动合成 收率
【权利要求书】:

1.一种氟化化合物的生产方法,其中包括使氟化物与具有离去基团(LG)的化合物在溶剂中反应的步骤,并且所述溶剂由下式1表示,

[式1]

(在式1中,

R1和R2独立地为氢、或者C1-10直链或支链烷基;

R3为C1-10直链或支链烷基、或者C1-10直链或支链烷氧基;和

A不存在,或者为C1-4直链或支链亚烷基)。

2.根据权利要求1所述的氟化化合物的生产方法,其中R1和R2独立地为C1-10直链或支链烷基;R3为C1-10直链或支链烷基、或者C1-10直链或支链烷氧基;和A不存在,或者为亚甲基。

3.根据权利要求1所述的氟化化合物的生产方法,其中R1和R2独立地为氢、甲基或乙基;R3为甲基、乙基、甲氧基或乙氧基;和A不存在,或者为亚甲基。

4.根据权利要求1所述的氟化化合物的生产方法,其中R1和R2为甲基;R3为甲基或甲氧基;和A可以不存在。

5.根据权利要求1所述的氟化化合物的生产方法,其中所述氟化物为[18F]氟化物。

6.根据权利要求1所述的氟化化合物的生产方法,其中所述离去基团包括卤基或由下式2表示的基团,

[式2]

(在式2中,

R4为-H、未取代的或取代的C1-10直链或支链烷基、未取代的或取代的C6-10芳基、或者未取代的或取代的C6-10芳基C1-3烷基,和

取代的烷基、取代的芳基和取代的芳基烷基独立地为用选自由C1-5直链或支链烷基、C1-5直链或支链烷氧基、卤基、胺、硝基、腈和羟基组成的组的一个以上的取代基取代的烷基、芳基和芳基烷基)。

7.根据权利要求6所述的氟化化合物的生产方法,其中R4为-H、未取代的或取代的C1-5直链或支链烷基、未取代的或取代的苯基、或者未取代的或取代的苯基C1-3烷基,和取代的烷基、取代的苯基和取代的苯基烷基独立地为用选自由C1-3直链或支链烷基、C1-3直链或支链烷氧基、卤基、胺、硝基、腈和羟基组成的组的一个以上的取代基取代的烷基、苯基和苯基烷基。

8.根据权利要求6所述的氟化化合物的生产方法,其中所述卤基为-F、-Cl、-Br或-I。

9.根据权利要求1所述的氟化化合物的生产方法,其中所述反应进行5~60分钟。

10.根据权利要求1所述的氟化化合物的生产方法,其中所述反应在90~160℃下进行。

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