[发明专利]使用具有羰基的醇溶剂生产氟化化合物的方法在审
申请号: | 201810804400.6 | 申请日: | 2018-07-20 |
公开(公告)号: | CN108794286A | 公开(公告)日: | 2018-11-13 |
发明(设计)人: | 池大润;李炳世;郑玹填;梁盛旭 | 申请(专利权)人: | 未来化学株式会社 |
主分类号: | C07B59/00 | 分类号: | C07B59/00;C07D451/02;C07H1/00;C07H13/04;C07H19/073;C07D233/91;C07D417/04 |
代理公司: | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 | 代理人: | 刘新宇;李茂家 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 有机氟化合物 氟化化合物 醇溶剂 溶剂 羰基 生产 放射性药物 前体化合物 亲核氟化 自动合成 收率 | ||
1.一种氟化化合物的生产方法,其中包括使氟化物与具有离去基团(LG)的化合物在溶剂中反应的步骤,并且所述溶剂由下式1表示,
[式1]
(在式1中,
R1和R2独立地为氢、或者C1-10直链或支链烷基;
R3为C1-10直链或支链烷基、或者C1-10直链或支链烷氧基;和
A不存在,或者为C1-4直链或支链亚烷基)。
2.根据权利要求1所述的氟化化合物的生产方法,其中R1和R2独立地为C1-10直链或支链烷基;R3为C1-10直链或支链烷基、或者C1-10直链或支链烷氧基;和A不存在,或者为亚甲基。
3.根据权利要求1所述的氟化化合物的生产方法,其中R1和R2独立地为氢、甲基或乙基;R3为甲基、乙基、甲氧基或乙氧基;和A不存在,或者为亚甲基。
4.根据权利要求1所述的氟化化合物的生产方法,其中R1和R2为甲基;R3为甲基或甲氧基;和A可以不存在。
5.根据权利要求1所述的氟化化合物的生产方法,其中所述氟化物为[18F]氟化物。
6.根据权利要求1所述的氟化化合物的生产方法,其中所述离去基团包括卤基或由下式2表示的基团,
[式2]
(在式2中,
R4为-H、未取代的或取代的C1-10直链或支链烷基、未取代的或取代的C6-10芳基、或者未取代的或取代的C6-10芳基C1-3烷基,和
取代的烷基、取代的芳基和取代的芳基烷基独立地为用选自由C1-5直链或支链烷基、C1-5直链或支链烷氧基、卤基、胺、硝基、腈和羟基组成的组的一个以上的取代基取代的烷基、芳基和芳基烷基)。
7.根据权利要求6所述的氟化化合物的生产方法,其中R4为-H、未取代的或取代的C1-5直链或支链烷基、未取代的或取代的苯基、或者未取代的或取代的苯基C1-3烷基,和取代的烷基、取代的苯基和取代的苯基烷基独立地为用选自由C1-3直链或支链烷基、C1-3直链或支链烷氧基、卤基、胺、硝基、腈和羟基组成的组的一个以上的取代基取代的烷基、苯基和苯基烷基。
8.根据权利要求6所述的氟化化合物的生产方法,其中所述卤基为-F、-Cl、-Br或-I。
9.根据权利要求1所述的氟化化合物的生产方法,其中所述反应进行5~60分钟。
10.根据权利要求1所述的氟化化合物的生产方法,其中所述反应在90~160℃下进行。
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