[发明专利]硫脲催化合成含氮三元并环手性化合物及其应用

权利要求书

1.含氮三元并环手性化合物，其特征在于，结构如下：

其中，n＝0,1；

R¹选自Cl、H、F或CH₃；R²选自F、Cl、Br、CH₃或H；R³选自H或Br；R⁴选自甲氧基或H。

2.一种合成权利要求1所述手性化合物的方法，其特征在于，包括如下步骤：

第一步：邻碘吲哚1或6与邻乙酰氧基苯乙炔2与发生Sonogashira偶联分别生成化合物3或7；

第二步：化合物3或7脱除乙酰基分别生成化合物4或8；

第三步：化合物4或8在硫脲催化剂下环合分别生成含氮三元并环手性化合物5或9；反应方程式表示如下：

其中，硫脲催化剂选自以下结构：

3.根据权利要求2所述合成手性化合物的方法，其特征在于：第一步反应操作为，将邻碘吲哚1或6与邻乙酰氧基苯乙炔2，加入碱和溶剂，在PdCl₂(PPh₃)₂和CuI催化剂存在下，分别生成化合物3或7。

4.根据权利要求2所述合成手性化合物的方法，其特征在于：第二步反应操作为，化合物3或7在水合肼存在下脱除乙酰基分别生成化合物4或8。

5.根据权利要求2所述合成手性化合物的方法，其特征在于：第三步反应操作为，化合物4或8在硫脲催化剂下环合分别生成含氮三元并环手性化合物5或9。

6.根据权利要求5所述合成手性化合物的方法，其特征在于：第三步反应中，硫脲催化剂用量为化合物4或8用量的0.1-20％mol，反应在有机溶剂中进行，溶剂选自：氯仿、二氯甲烷、四氢呋喃、甲苯或1,2-二氯乙烷。