[发明专利]微晶纤维素和瓜尔胶复合物药用辅料及其制备方法

说明书

本发明提供一种微晶纤维素和瓜尔胶复合物药用辅料及其制备方法，药用辅料中所述瓜尔胶和微晶纤维素二者的质量比为1：4.0‑11.5，其制备步骤：取瓜尔胶和水，以第一搅拌速度进行混合直至瓜尔胶完全溶解，制备瓜尔胶溶液；向瓜尔胶溶液中加入微晶纤维素，以第二搅拌速度进行混合搅拌；将所得混合物进行烘干，制得药用辅料。本发明采用微晶纤维素与瓜尔胶复合物作为药用辅料，应用于咀嚼片剂，能解决沙粒感、粘牙感、白垩感等问题，食用者服用后能体验到乳脂状的顺滑口感，从而感受到固体制剂的良好整体口感。患者，特别是儿童患者对该咀嚼片更易接受。

技术领域

本发明涉及化学制剂技术领域，具体涉及一种微晶纤维素和瓜尔胶复合物药用辅料及其制备方法。

背景技术

微晶纤维素(Microcrystalline cellulose,MCC)又称为木质粉、微晶质、纤维素等，可由天然纤维素和稀酸进行水解反应，制成白色、无臭、无味的微晶纤维素固体，通常呈可自由流动的极细微的短棒状，或粉末状多孔状颗粒。微晶纤维素固体颗粒大小一般在20-80Lm,极限聚合度(LODP)在15-375；不具纤维性而流动性极强。不溶于水、稀酸、有机溶剂和油脂,在稀碱溶液中部分溶解、润涨,在羧甲基化、乙酰化、酯化过程中具有较高的反应性能。

由于微晶纤维素分子之间存在氢键，受压时氢键缔合，故具有高度的可压性，常被用作于黏合剂；压制的片剂遇到液体后，水分迅速进入含有微晶纤维素的片剂内部,氢键即刻断裂,所以可作为崩解剂。因此,它是片剂生产中广泛使用的一种辅料,能够提高片剂的硬度。在制药工业中，微晶纤维素常用作吸附剂、助悬剂、稀释剂、崩解剂。微晶纤维素广泛应用于药物制剂，主要在口服片剂和胶囊中用作稀释剂和粘合剂，不仅可用于湿法制粒也可用于干法直接压片。还有一定的润滑和崩解作用，在片剂制备中非常有用。

瓜尔胶(guargum)，是从豆科植物—瓜尔豆中提取出来的。在所有自然水溶性聚合物中，瓜尔胶的分子量是最大的。瓜尔胶聚合物分子是由甘露糖链和半乳糖分子构成，因而也称为甘露糖半乳聚糖，是一种能溶于冷水的氢化胶体，是一种新型优质的增稠剂。

咀嚼片，是片剂的一种，中国药典2005年版附录中的定义为：于口腔中咀嚼或吮服使片剂溶化后吞服，在胃肠道中发挥作用或经胃肠道吸收发挥全身作用的片剂。片剂是通过将活性药物与适宜的辅料均匀混合，通过制剂技术压制而成的圆片状或异形片状的固体制剂，常以口服为主。片剂因其服用方便、携带方便而广受欢迎，但对其辅料要求较高。辅料通常需具备良好的可压性和流动性，同时需有良好的口感，特别是儿童类药剂。目前较多药物因无合适的辅料，导致无法制成片剂形式，不利于食用者(特别是儿童患者)方便而快速用药。片剂较常见的口感问题主要有沙粒感、粘牙感、白垩感等。目前尚未有微晶纤维素与瓜尔胶复合物的报道。。

发明内容：

为解决现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种微晶纤维素和瓜尔胶复合物药用辅料及其制备方法，以解决咀嚼片沙粒感、粘牙感、白垩感等常见不良口感，使食用者体会到顺滑的口感。

为实现上述目的，本发明采用的技术方案如下：

一方面，本发明提供一种微晶纤维素和瓜尔胶复合物咀嚼片药用辅料，其包括瓜尔胶和微晶纤维素，二者的质量比为1：4.0-11.5，优选地，1：6.0-8.5，更优选地，1：8.0。

进一步地，所述药用辅料粒径d₅₀控制在50-300微米，优选地，粒径d₅₀控制在80-250微米，更优选地，粒径d₅₀为200微米。

另一方面，本发明提供一种微晶纤维素和瓜尔胶复合物咀嚼片药用辅料的制备方法，包括如下步骤：

1)取瓜尔胶和水，以第一搅拌速度进行混合直至瓜尔胶完全溶解，制备瓜尔胶溶液；

2)向瓜尔胶溶液中加入微晶纤维素，以第二搅拌速度进行混合搅拌；