[发明专利]一种大黄酸酯衍生物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201810814627.9 | 申请日： | 2018-07-23 |
| 公开（公告）号： | CN109053798B | 公开（公告）日： | 2020-11-17 |
| 发明（设计）人： | 杨家强;赵仕新;安家丽;邓玲;雷延燕 | 申请（专利权）人： | 遵义医科大学 |
| 主分类号： | C07F9/40 | 分类号： | C07F9/40;A61K31/663;A61P31/04 |
| 代理公司： | 重庆强大凯创专利代理事务所(普通合伙) 50217 | 代理人： | 黄书凯 |
| 地址： | 563000 *** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 大黄 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种大黄酸酯衍生物，其特征在于，化学结构通式如下(Ⅱ)：
其中，R为2-[5-氟-苯并呋喃]基-或2-呋喃[2,3-c]并吡啶基-，R1为1～5个碳原子的链状取代基。
2.根据权利要求1所述的大黄酸酯衍生物的制备方法，其特征在于：将大黄酸、中间体(Ⅰ)、1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐或1-丙基-3-甲基咪唑硫酸氢盐离子液体按照1：1.1：0.5摩尔比投料加入三颈瓶中，再于0～5℃下加入摩尔比为1：0.8的DCC、DMAP于所述三颈瓶中，最后按1mmol大黄酸的用量加入20～50mL无水二氯甲烷于所述三颈瓶中，将所述三颈瓶放入超声合成仪中，在功率80～100W，升温至20～25℃，反应15～30min后过滤，减压浓缩，得到粗品，再用柱色谱分离纯化，最后得到目标产物(Ⅱ)；
反应式如下：
反应条件a为离子液体1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐或1-丙基-3-甲基咪唑硫酸氢盐，b为超声反应条件，超声功率80～100W。
3.根据权利要求1所述的大黄酸酯衍生物用于制备抗耐甲氧西林金黄色葡萄菌药物。
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