[发明专利]具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的芳基苯并呋喃类衍生物

权利要求书

1.一种化合物在制备抑制α-葡萄糖苷酶的活性并降低血糖药物上的应用，其特征在于，所述化合物为9c~9g中的任意一种化合物：

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2.一种化合物在制备预防和/或治疗2型糖尿病的药物中的应用，其特征在于，所述化合物为9c~9g中的任意一种化合物，

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3.如权利要求1或2中所述化合物的合成方法，包括如下步骤：

(1)芳香苯乙炔衍生物的合成：起始原料各类不同取代基取代的苯甲醛在四溴化碳作用下与三苯基膦通过Wittingreaction反应生成1,1-二溴代乙烯衍生物，后者在叔丁基锂作用下脱溴生成取代芳香苯乙炔C；

(2)2-碘-苯酚衍生物的合成：以2-碘-苯酚为反应原料，通过反应向芳香环上引入不同取代基，以合成不同取代基取代的2-碘-苯酚衍生物E；

(3)芳基苯并呋喃环衍生物的环合：取代的芳香苯乙炔C与各种取代基取代的2-碘-苯酚衍生物E在钯催化剂的反应条件下催化环合构建芳基苯并呋喃环，以合成以芳基苯并呋喃环为骨架结构的系列衍生物。

4.如权利要求3所述的芳基苯并呋喃类衍生物的合成方法，其特征在于：所述的第(1)步中Wittingreaction的有机溶媒为混合溶剂CBr₄，反应温度选择室温反应至终点，反应时间为5h；反应中间体B脱溴反应的有机溶媒为混合溶剂THF，反应温度为冰水浴预反应30min后，再放置至室温反应至终点，反应时间为8～12h。

5.如权利要求4所述的芳基苯并呋喃类衍生物的合成方法，其特征在于：所述第(1)、第(2)和/或第(3)步骤中还进行了分离纯化操作，具体为：硅胶柱层析，用洗脱剂环己烷/乙酸乙酯和/或洗脱剂氯仿/甲醇以等度和/或梯度的方式洗脱。

6.如权利要求5所述的芳基苯并呋喃类衍生物的合成方法，其特征在于：所述的第(1)、第(2)、第(3)步骤中对于部分较难通过硅胶柱层析进行有效分离或分离效果不理想的芳基苯并呋喃类衍生物，所采用的分离纯化方法为：应用高效液相制备型色谱柱分离纯化样品混合物，主要色谱条件为：色谱柱：Agilent，zorbax-C18，5μm，9.4×250mm，色谱条件为：流速：8mL/min，检测波长：281nm，柱温：30℃，流动相：甲醇/乙腈-0.1％甲酸-水；反应依据不同取代基取代而不断调整优化反应条件与合成路线。