[发明专利]甾体化合物3位羟基构型翻转方法有效
| 申请号： | 201810827845.6 | 申请日： | 2018-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN108864237B | 公开（公告）日： | 2021-06-11 |
| 发明（设计）人： | 顾向忠;蒋澄宇;仇文卫;高伟 | 申请（专利权）人： | 江苏佳尔科药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07J1/00 | 分类号： | C07J1/00 |
| 代理公司： | 常州市江海阳光知识产权代理有限公司 32214 | 代理人： | 孙晓晖 |
| 地址： | 213111 江苏省常州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 化合物 羟基 构型 翻转 方法 | ||
1.一种甾体化合物3位羟基构型翻转方法，其特征在于具有以下步骤：
①含有3位羟基的甾体化合物与酰氯化合物的反应；所述含有3位羟基的甾体化合物与所述酰氯化合物的摩尔比为1∶1～1∶1.2；所述含有3位羟基的甾体化合物为表雄酮、雄酮、去氢表雄酮、脱氢雄甾酮、孕烷醇酮、别孕烷醇酮、孕烯醇酮或者别孕烯醇酮；所述酰氯化合物为甲基磺酰氯；
②步骤①的产物与取代试剂在相转移催化剂的存在下的SN2亲核取代反应；所述SN2亲核取代反应温度为115℃，反应时间为24h；所述SN2亲核取代反应是在有机溶剂N-甲基吗啡啉的存在下进行的；所述取代试剂为乙酸铯，所述相转移催化剂为18-冠醚-6，所述步骤①的产物与所述取代试剂以及所述相转移催化剂的摩尔比为1∶5∶1；
③步骤②的产物的水解反应。
2.根据权利要求1所述的甾体化合物3位羟基构型翻转方法，其特征在于：上述步骤①的反应温度为0℃～80℃，反应时间为1～24h；上述步骤①的反应是在有机溶剂的存在下进行的，所述有机溶剂选自吡啶、四氢呋喃、丙酮、二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、乙腈中的一种或者两种以上；上述步骤①的反应是在碱的存在下进行的，所述碱选自吡啶、三乙胺、4-二甲氨基吡啶、N,N-二异丙基乙胺中的一种或者两种以上。
3.根据权利要求1所述的甾体化合物3位羟基构型翻转方法，其特征在于：上述步骤③的水解反应温度为25～100℃，反应时间为3～6h；上述步骤③的水解反应是在有机溶剂的存在下进行的，所述有机溶剂选自甲醇、乙醇、丙酮、四氢呋喃、1,4-二氧六环、乙腈中的一种或者两种以上；上述步骤③的水解反应是在碱的存在下进行的，所述碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、碳酸锂中的一种或者两种以上；上述步骤③中所述步骤②的产物与所述碱的摩尔比为1∶2～1∶10。
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