[发明专利]一种有机磷基团取代的阿维菌素衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种有机磷基团取代的阿维菌素衍生物，其特征在于：所述的阿维菌素衍生物具有如式(Ⅰ)所示的化学结构通式；

其中：

R¹为甲基或乙基；X-Y为CH₂-CH(OH)；

R²为氧原子；

R³和R⁴各自独立的选自C1-C8烷基；

R⁵为羟基。

2.根据权利要求1所述的有机磷基团取代的阿维菌素衍生物，其特征在于：所述的有机磷取代的阿维菌素衍生物可用于植物害虫的防治；所述的有机磷取代的阿维菌素衍生物对害虫的防治效果优于阿维菌素B_1a/B_1b和阿维菌素B_2a/B_2b。

3.根据权利要求2所述的有机磷基团取代的阿维菌素衍生物，其特征在于：所述植物害虫选自靶标水稻二化螟、柑橘红蜘蛛、稻飞虱中的一种或多种。

4.一种如权利要求1所述的有机磷基团取代的阿维菌素衍生物的制备方法，其特征在于：包括以下四类反应方式：

(1)60℃～100℃的温度条件下，在惰性溶剂中，将起始原料化合物(Ⅱ)与含有机磷试剂在碱性催化剂存在的条件下进行反应得到具有式(Ⅲ)所示的化合物；

(2)80℃～100℃的温度条件下，在惰性溶剂中，将起始原料化合物(Ⅱ)、胺化试剂、含有机磷试剂三者在胺化催化剂存在的条件下进行反应得到具有式(Ⅳ)所示的化合物；

(3)100℃～120℃的温度条件下，在惰性溶剂中，将起始原料化合物(Ⅱ)与含有机磷试剂在胺化试剂、胺化催化剂、碱性催化剂存在的条件下进行反应得到具有式(Ⅴ)所示的化合物；

(4)-20℃～5℃的温度条件下，在惰性溶剂中，将式(Ⅲ)、(Ⅳ)、(Ⅴ)所示的化合物与脱保护催化剂反应得到式(I)所示的化合物，

其中，R⁸为羟基保护基。

5.根据权利要求4所述的有机磷基团取代的阿维菌素衍生物的制备方法，其特征在于：所述的惰性溶剂选自二氯甲烷、二氯乙烷、1,2-二氯乙烷、醋酸仲丁酯、甲醇和乙醇中的一种或几种，其用量为化合物(II)重量的1.0～5.3倍。

6.根据权利要求4所述的有机磷基团取代的阿维菌素衍生物的制备方法，其特征在于：所述的胺化试剂选自三乙醇胺、七甲基二硅氮烷、六甲基二硅氮烷、甲胺的甲醇溶液、四乙烯五胺和乙二胺中的任意一种，其用量为化合物(II)摩尔量的1.0～2倍。

7.根据权利要求4所述的有机磷基团取代的阿维菌素衍生物的制备方法，其特征在于：所述的含有机磷试剂选自亚磷酸二乙酯、亚磷酸二异丙酯、亚磷酸二苄酯、亚磷酸二苯酯和亚磷酸二丁酯中的任意一种，其用量为化合物(II)摩尔量的1.0～2倍。

8.根据权利要求4所述的有机磷基团取代的阿维菌素衍生物的制备方法，其特征在于：所述的碱性催化剂选自三乙胺、三丁胺、乙基二异丙胺和四甲基乙撑二胺中的一种或几种任意比例混合，其用量为化合物(II)摩尔量的0.5～1.0倍。

9.根据权利要求4所述的有机磷基团取代的阿维菌素衍生物的制备方法，其特征在于：所述的胺化催化剂选自三氟醋酸锌、醋酸锌、氯化锌、三氯乙基铝、三乙基铝、钛酸四丁酯和钛酸四乙酯中的一种或几种任意比例混合物，其用量为化合物(II)摩尔量的0.5～5％。

10.根据权利要求4所述的有机磷基团取代的阿维菌素衍生物的制备方法，其特征在于：所述的脱保护催化剂选自醋酸钯、氯化钯和三苯基膦氯化钯中的一种或几种，其用量为化合物(II)摩尔量的0.01～0.1％。