[发明专利]一种有机磷基团取代的阿维菌素衍生物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种有机磷基团取代的阿维菌素衍生物及其制备方法和应用，其结构通式如(Ⅰ)所示，式中各取代基的定义见说明书。本发明以阿维菌素为母体合成一系列有机磷基团取代的阿维菌素衍生物，从而扩大了阿维菌素的利用范围，同时该阿维菌素衍生物可用于多种植物害虫的防治，尤其适用于鳞翅目害虫、螨类害虫、蚜虫，其对靶标水稻二化螟、柑橘红蜘蛛、稻飞虱等害虫具有很强的杀虫效果；本发明中公开的有机磷基团取代的阿维菌素衍生物针对靶标水稻二化螟、柑橘红蜘蛛、稻飞虱等害虫的活性要明显优于阿维菌素B_1a/B_1b，也明显优于阿维菌素B_2a/B_2b，增加了杀虫谱，提高了活性。

技术领域

本发明涉及农用化学品及其制备技术领域，具体涉及一种有机磷基团取代的 阿维菌素衍生物及其制备方法和应用。

背景技术

阿维菌素(Avermectin，简称AVM)是一种低毒、高效、高选择、绿色、环保型和 生物源的杀虫剂，它完全解决了传统农药存在的高毒、抗性和对环境产生影响的问题。

目前市售阿维菌素农药是以B_1a为主要杀虫成分(Avermectin B_1a+B_1b，其中 B_1a不低于90％、B_1b不超过5％)，以B_1a的含量来标定。围绕阿维菌素B₁的衍 生物的研究已经取得了很大进展，近千种阿维菌素衍生物己合成出来，商品化的 有甲氨基阿维菌素苯甲酸盐、伊维菌素、埃咱利诺菌素、艾玛菌素、道拉菌素和 弥拜霉素等。阿维菌素B₂作为另一重要组分，对线虫有很强的触杀活性，是一 种杀线虫的农用药。但由于稳定性不足，活性偏低等缺陷，阿维菌素B₂作为阿 维菌素的一大组分，被大量闲置，且现有的文献和专利中对阿维菌素B₂衍生物 的合成和应用的探索都很少见报道，随着阿维菌素产量的扩大，对于B₂组分的探索和应用变得日益重要。

现如今，围绕阿维菌素衍生物的研究已经取得了很大进展，例如：美国Merck 公司对AVM B1的C22与C23之间的双键采用Wilkinson催化，在均相体系中加 氢处理后得到伊维菌素；在AVM B1的4位引进甲胺基可得4″-甲胺基-4″-脱氧 阿维菌素苯甲酸盐；利用突变生物合成法在阿维菌素的C25位连接了环己烷基 得到道拉菌素；中国专利申请201310063563.0中公开了阿维菌素B_2a/B_2b氨基衍 生物以及4〞位烷基化或酰基化胺基取代的阿维菌素B_2a/2b衍生物，其扩大了阿 维菌素B₂的利用范围，其未对阿维菌素的杀虫效果进行关注；中国专利申请 201410721599.8中公开了一种含有阿维菌素的病毒杀虫悬浮剂，其中所述的阿维 菌素和病毒按其发明的配比进行复配，在一定程度上加快了杀虫速度，更加快了 杀虫效果，其仅仅针对的是多种常规农林害虫小菜蛾、松毛虫、菜青虫，而未关 注对靶标水稻二化螟、柑橘红蜘蛛、稻飞虱等害虫的杀虫效果。

同时，随着近几年阿维菌素及其下游产品的普及和推广，其抗药性也越来越 明显，再加上阿维菌素本身热降解及光降解非常严重，持效期短，相比于化学农 药其优势越来越小。

针对上述问题，本领域技术人员致力于公开一种杀虫效果强、活性高、杀虫 效果持效期长的阿维菌素衍生物及其制备方法，同时以期达到其具有杀虫范围广 的效果，本发明由此产生。

发明内容

本发明的目的在于提供一种杀虫效果强、活性高、杀虫效果持久期长的阿维 菌素衍生物及其制备方法，本发明的另一个目的在于以阿维菌素为母体合成一系 列有机磷基团取代的阿维菌素衍生物，从而扩大阿维菌素的利用范围，同时以达 到该阿维菌素衍生物对靶标水稻二化螟、柑橘红蜘蛛、稻飞虱等害虫具有很强的 杀虫效果的目的。

为了实现上述目的，本发明提供了如下技术方案：