[发明专利]一种新型异常山碱衍生物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201810836161.2 | 申请日： | 2018-07-26 |
| 公开（公告）号： | CN109020985A | 公开（公告）日： | 2018-12-18 |
| 发明（设计）人： | 张金进;黄宝华;卢宇靖;李文彬;庄子翀;柯东华;钟经鹏;陈迁 | 申请（专利权）人： | 广东工业大学 |
| 主分类号： | C07D491/048 | 分类号： | C07D491/048;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 林丽明 |
| 地址： | 510006 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 异常山碱 式( I ) 甲氧基 羟基 制备方法和应用 甲氧乙氧基 苄氧基 制备抗肿瘤药物 前列腺癌细胞 成纤维细胞 毒副作用 溶剂合物 正常细胞 肿瘤细胞 苄氧羰基 代谢物 前药 体外 生长 应用 | ||
1.一种具有如式(I)所示的新型异常山碱衍生物及其盐、前药、代谢物和溶剂合物，其特征在于，
R1为甲氧基、甲氧乙氧基、苄氧基、羟基或溴；
R2为甲氧基、甲氧乙氧基、苄氧基、羟基或氯；
R3为氢、甲氧基或羟基；
R4为氢或苄氧羰基。
2.根据权利要求1所述新型异常山碱衍生物或其盐，其特征在于，所述R1为甲氧基或甲氧乙氧基；R2为甲氧基或甲氧乙氧基；R3为氢或羟基。
3.根据权利要求1所述新型异常山碱衍生物或其盐，其特征在于，所述异常山碱衍生物为
4.权利要求1～3任一所述新型异常山碱衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
S1：将溶于无水溶剂中，再加入碱，反应后，萃取，纯化，即得到R4为苄氧羰基的所述异常山碱衍生物
S2：将溶解，加入催化剂，然后通入氢气在10～60℃下反应，过滤，纯化，即得到R4为氢的所述异常山碱衍生物
5.根据权利要求4所述制备方法，其特征在于，S1中所述无水溶剂为无水DMSO、无水DMF、无水THF或无水丙酮中的一种或几种；所述碱为氢氧化钠、氢氧化钾、无水碳酸钾、无水碳酸钠、碳酸氢钾或碳酸氢钠中的一种或几种。
6.根据权利要求4所述制备方法，其特征在于，S1中所述的物质的量比为0.5～1.0:1.0～2.0。
7.根据权利要求4所述制备方法，其特征在于，S2中所述溶解于甲醇；所述催化剂为Pd(OH)2/C；所述与催化剂的物质的量比为1:0.01～1:0.5。
8.根据权利要求4所述制备方法，其特征在于，S2中反应的时间为2～48h。
9.权利要求1～3任一所述新型异常山碱衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
10.根据权利要求9所述应用，其特征在于，所述新型异常山碱衍生物在制备抗器官纤维化的药物或抗组织纤维化的药物。
11.根据权利要求10所述应用，其特征在于，所述抗肿瘤药物为注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂。
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