[发明专利]一种多取代苯并咪唑衍生物及其制备方法在审
申请号: | 201810870509.X | 申请日: | 2018-08-02 |
公开(公告)号: | CN108640876A | 公开(公告)日: | 2018-10-12 |
发明(设计)人: | 崔秀灵;黄思琦 | 申请(专利权)人: | 华侨大学 |
主分类号: | C07D235/08 | 分类号: | C07D235/08;C07D405/14 |
代理公司: | 厦门市首创君合专利事务所有限公司 35204 | 代理人: | 张松亭;姜谧 |
地址: | 362000 福建省*** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代苯并咪唑 制备 苯并咪唑衍生物 官能团兼容性 氧化剂 反应氛围 反应条件 药物化学 收率 合成 | ||
1.一种多取代苯并咪唑衍生物,其特征在于:其结构式如下:
其中,R1为H、烷基、卤素基团、烷氧基或烷硫基,R2为H、烷基、卤素基团或烷氧基,R3为H、烷基或芳基。
2.权利要求1所述的多取代苯并咪唑衍生物的制备方法,其特征在于:其反应方程式为:
N-苯基苯甲脒衍生物氨茴内酐衍生物多取代苯并咪唑衍生物
上述催化剂为二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(III)二聚体、二氯双(4-甲基异丙基苯基)钌(II)或二氯(五甲基环戊二烯基)合铱(III)二聚体;上述银盐为六氟锑酸银、双(三氟甲烷磺酰基)酰亚胺银或三氟甲磺酸银;上述有机溶剂为1,2-二氯乙烷、1,2-二氯苯、氯苯、三氟甲苯、1,4-二氧六环、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、乙腈或甲苯。
3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于:包括:将N-苯基苯甲脒衍生物、氨茴内酐衍生物、催化剂、银盐、金属醋酸盐和有机溶剂置于反应容器中,于100~110℃封管反应,反应完成后蒸除有机溶剂,而后通过柱层析色谱分离,即得所述多取代苯并咪唑衍生物;上述N-苯基苯甲脒衍生物、氨茴内酐衍生物、催化剂、银盐和金属醋酸盐的摩尔比为0.8~1.2∶2.5~3.5∶0.02~0.03∶0.08~0.12∶0.25~0.35。
4.如权利要求2或3所述的制备方法,其特征在于:所述催化剂为二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(III)二聚体。
5.如权利要求2或3所述的制备方法,其特征在于:所述银盐为双(三氟甲烷磺酰基)酰亚胺银。
6.如权利要求2或3所述的制备方法,其特征在于:所述金属醋酸盐为醋酸锂、醋酸钠、醋酸锌、醋酸铜或醋酸银。
7.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于:所述金属醋酸盐为醋酸锂。
8.如权利要求2或3所述的制备方法,其特征在于:所述有机溶剂为三氟甲苯、1,2-二氯苯或1,4-二氧六环。
9.如权利要求2或3所述的制备方法,其特征在于:所述N-苯基苯甲脒衍生物、氨茴内酐衍生物、催化剂、银盐和金属醋酸盐的摩尔比为1∶3∶0.025∶0.1∶0.3。
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