[发明专利]基于牛蒡子苷元的化合物、制备方法和用途

权利要求书

1.一种如式(I)所示的基于牛蒡子苷元的化合物或其药学上可接受的盐，

式(I)中，R₁～R₇分别独立地选自氢；R₈～R₉相同或不同，分别独立地选自氢、C1-C6烷基、苯基、C1-C6烷基取代的苯基，或者-NR₈R₉形成四氢吡咯环、哌啶环或吗啉环。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R₈～R₉相同或不同，分别独立地选自C1-C6烷基、苯基、C1-C6烷基取代的苯基。

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R₈～R₉相同或不同，分别独立地选自氢、甲基、乙基、苯基、C1-C6烷基取代的苯基，或者-NR₈R₉形成四氢吡咯环、哌啶环或吗啉环。

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，-NR₈R₉形成选自如下之一的基团：

5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，式(I)所示的化合物选自如下化合物之一：

6.根据权利要求1～5任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，所述药学上可接受的盐选自式(I)所示的化合物与磷酸、硫酸、盐酸、醋酸、酒石酸、柠檬酸、苹果酸、谷氨酸形成的盐。

7.根据权利要求1～6任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将式(II)所示的化合物与式(III)所示的化合物反应，得到式(I)所示的化合物，

其中R₁-R₉的定义与权利要求1～6相同，X选自卤素。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于,包括如下步骤：

将摩尔比为1:1-2的式(II)所示的化合物与式(III)所示的化合物在有机溶剂中、以无机碱为催化剂进行反应，得到式(I)所示的化合物。

9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，包括如下具体步骤：

将式(II)所示的化合物、式(III)所示的化合物加入反应容器，以碳酸钾为催化剂、N,N-二甲基甲酰胺为溶剂，将反应温度逐渐升至50～65℃，在此温度下搅拌反应，反应结束后倒入冰水中，用乙酸乙酯萃取2～5次，收集有机层后用饱和NaCl水溶液洗涤，将有机层经无水硫酸钠干燥、抽滤、减压浓缩和柱层析后得到式(I)所示的化合物。

10.根据权利要求1～6任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备具有抗弓形虫活性的药物中的应用。