[发明专利]牛蒡子苷元类化合物、制备方法和用途

权利要求书

1.一种基于牛蒡子苷元的化合物，其特征在于，其具有式(I)所示的结构：

式(I)中，R₁～R₅相同或不同，分别独立地选自氢、甲基或乙基；R₆选自单键、亚甲基或亚乙基；R具有式(II)所示的结构：

式(II)中，R₇选自单键、亚甲基或亚乙基；R₈～R₁₂相同或不同，分别独立地选自氢、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，R选自如下基团之一：

3.根据权利要求1～2任一项所述的化合物，其特征在于，R选自如下基团之一：

4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，式(I)所示的化合物选自如下化合物之一：

5.根据权利要求1所述的化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)将式(III)所示的化合物与式(IV)所示的化合物反应，形成中间产物A；

式(III)中，R₁～R₅相同或不同，分别独立地选自氢、甲基或乙基；式(IV)中，R₆选自单键、亚甲基或亚乙基，X表示卤素，≡表示炔基；

(2)将中间产物A与式(V)所示的化合物反应，得到式(I)所示的化合物；

式(V)中，R₇选自单键、亚甲基或亚乙基；R₈～R₁₂相同或不同，分别独立地选自氢、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基；N₃表示叠氮基。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：

步骤(1)中，将摩尔比为1:1～3的式(III)所示的化合物与式(IV)所示的化合物在丙酮溶剂中、以碳酸钾为催化剂进行反应，形成中间产物A；

步骤(2)中，将摩尔比为1:1～3的中间产物A与式(V)所示的化合物在丁醇和水的混合溶剂中、以硫酸铜和抗坏血酸钠VC-Na为催化剂进行反应，得到式(I)所示的化合物。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，包括如下具体步骤：

(1)将摩尔比为1:1～3:1～4的式(III)所示的化合物、式(IV)所示的化合物和碳酸钾，以及丙酮溶剂加入反应容器，在温度为40～80℃和搅拌状态下反应5～20h；将反应产物倒入冰水中，用乙酸乙酯萃取2～5次，然后将萃取液用饱和盐水溶液洗涤2～5次；将有机层经无水硫酸钠干燥、抽滤、减压浓缩和柱层析得到中间产物A；

(2)将体积比为1～10:1的丁醇和水的混合溶剂、摩尔比为1:1～3:0.05～0.2:0.1～0.4的中间产物A、式(V)所示的化合物、五水硫酸铜CuSO₄·5H₂O和抗坏血酸钠VC-Na加入反应容器，在温度为20～60℃和搅拌状态下反应12～48h；将反应产物倒入冰水中，用乙酸乙酯萃取2～5次，将有机层用饱和盐水溶液洗涤2～5次，经无水硫酸钠干燥、抽滤、减压浓缩和柱层析得到式(I)所示的化合物。

8.根据权利要求1～4任一项所述的化合物在制备具有抗弓形虫活性的药物中的应用。