[发明专利]3,4-二氢-1-吡咯啉-N-氧化物衍生物合成方法

权利要求书

1.一种3,4-二氢-1-吡咯啉-N-氧化物衍生物的合成方法，包括：在路易斯酸的促进下，由式I所示的取代二恶唑与式II所示的取代环丙烷反应得到式III所示的3,4-二氢-1-吡咯啉-N-氧化物衍生物，反应式如下

，

其中，

R¹为氢、烷基、烷氧基、呋喃基、噻吩基或芳基其中之一；

R²为芳基、烷基或烯基其中之一；

R³和R⁴为各自独立的吸电子基团，所述吸电子基团为酯基、酰基或氰基、磺酰基、亚磺酰基、硝基其中之一；

所述路易斯酸为三氟甲磺酸锌、三氟甲磺酸镱、三氟甲磺酸铜、三氟甲磺酸钪、三氟甲磺酸铟、三氟甲磺酸钇、三氟甲磺酸铪、三氟甲磺酸镧、高氯酸镍其中之一；

所述酯基为甲酯基、乙酯基、异丙酯基、苯酚酯基、叔丁酯基、苄酯基、2,2,2-三氟乙醇酯基、二苯甲醇酯基，所述酰基为甲酰基、乙酰基、丙酰基、苯甲酰基其中之一；

所述烷基为C1-C10的烷基，所述烷氧基为C1-C10的烷氧基，所述烯基为C2-C10的烯基，所述芳基为苯基；

磺酰基与亚磺酰基结构式分别如下：

其中 R⁵为C1-C10的烷基、呋喃基团、吡啶基团、苯基。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述反应以非质子性溶剂为反应介质。

3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：所述非质子性溶剂为 二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、甲苯、环己烷、正己烷、戊烷、二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、乙醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃或1,4-二恶烷。

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述路易斯酸与式II所示的取代环丙烷的摩尔比为0.05:1～0.2:1。

5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：在反应体系中加入用于脱水的分子筛。