[发明专利]一种吡啶并嘧啶类衍生物的制备方法及其中间体

权利要求书

1.式I所示化合物，

其中，为单键或双键；R¹选自C_1-6烷基或烷基类氨基保护基，所述C_1-6烷基任选进一步被一个或多个卤素、羟基或C_3-6环烷基的取代基所取代，所述烷基类氨基保护基选自苄基、2,4-二甲氧基苄基、对甲氧基苄基；R²或R³选自氢原子。

2.根据权利要求1所述的化合物，其为：

3.如权利要求1中所述式I所示化合物在制备式II所示化合物或其可药用盐中的用途，

其中，为单键或双键；R⁴选自氢原子或C_1-6烷基；R⁵选自氢原子、C_1-6烷基或-C(O)R⁷；R⁶选自氢原子、C_1-6烷基或C_3-6环烷基，所述C_1-6烷基任选进一步被一个或多个卤素、羟基或C_3-6环烷基的取代基所取代；R⁷选自氢原子或C_1-6烷基，R⁸为烷氧羰基类氨基保护基或氢原子或C_1-6烷基，所述C_1-6烷基任选进一步被一个或多个卤素、羟基或C_3-6环烷基的取代基所取代；R²、R³如权利要求1所述。

4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于所述烷氧羰基类氨基保护基选自苄氧羰基、叔丁氧羰基、烯丙氧羰基、甲氧羰基或乙氧羰基。

5.如权利要求1所述式I所示化合物在式II所示化合物或其可药用盐的原料药、药物制剂的有关物质检查时作为杂质对照品的用途，

其中，为单键或双键；R²-R⁶、R⁸如权利要求3所述。

6.根据权利要求3-5任一项所述的用途，其特征在于所述式II所示化合物为：

7.制备式I所示化合物的方法，包括：式I-A所示化合物与式I-B所示化合物反应的步骤，

其中，为单键或双键；R¹-R³如权利要求1所述；X选自Cl、Br、I、-OS(O)₂烷基、-OS(O)₂芳基。

8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于所述反应在碱性条件下，任选在催化剂作用下进行得式I所示化合物，所述催化剂选自金属钯、金、铁、铜、镍、铂中的至少一种；所述的反应溶剂选自四氢呋喃、二氧六环、N,N-二甲基乙酰胺、N,N-二甲基甲酰胺、乙腈中的至少一种；所述碱选自叔丁醇锂、叔丁醇钠、叔丁醇钾、碳酸钾、碳酸钠、磷酸钾，磷酸钠、Et3N、DBU、TMG、Py、DIPEA中的至少一种。

9.根据权利要求8所述的方法，其特征在于所述催化剂选自金属钯、铜或者其配合使用。

10.根据权利要求8所述的方法，其特征在于所述反应中还含有膦配体，所述膦配体选自X-phos、t-BuXPhos、RuPhos、SPhos、DavePhos、JohnPhos、dppf、dppp、PPh₃。

11.根据权利要求7-10任意一项所述的方法，其特征在于所述式I-A所示化合物为所述I-B所示化合物为所述式I所示化合物为其中X如权利要求7所述。