[发明专利]黄连素在制备防治血管内皮功能障碍药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201810889757.9 申请日: 2018-08-07
公开(公告)号: CN108653284A 公开(公告)日: 2018-10-16
发明(设计)人: 陶军 申请(专利权)人: 陶军
主分类号: A61K31/4375 分类号: A61K31/4375;A61P9/04;A61P9/12;A61P9/10;A61P9/14;A61P3/10;A61P5/50;A61P25/28;A61P19/02;A61P15/10;A61P11/06;A61P13/08;A61P1/16
代理公司: 广州新诺专利商标事务所有限公司 44100 代理人: 曹爱红
地址: 510080 *** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 血管内皮功能障碍 黄连素 内皮 内皮祖细胞 微颗粒 制备 防治 内皮型一氧化氮合酶 静脉注射 肠道菌群代谢 小动脉弹性 舒张 给药方式 氧化应激 粘膜给药 三甲胺 肱动脉 血清 介导 外用 应用
【权利要求书】:

1.黄连素在制备防治血管内皮功能障碍药物中的应用。

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述血管内皮功能障碍呈现的疾病或状况包括:高血压、心力衰竭、冠状动脉粥样硬化性心脏病、动脉粥样硬化、脑血管疾病、外周血管疾病、慢性静脉疾病、静脉曲张、糖尿病、胰岛素抵抗、高脂血症、代谢综合征、高尿酸血症、高同型半胱氨酸血症、阿尔兹海默病、系统性红斑狼疮、系统性血管炎、类风湿性关节炎、炎性肠病、哮喘、肺动脉高压、牙周疾病、肝硬化、门脉高压、镰状细胞病、妊娠期高血压疾病、妊娠期糖尿病、勃起功能障碍、无菌性前列腺炎、尿石症、肾功能不全、脓毒症、疟疾、流感、HIV、多器官功能衰竭和辐射损伤中的一种或多种。

3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:黄连素为所述防治血管内皮功能障碍药物的唯一有效成分或有效成分之一。

4.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述药物的剂型为片剂、胶囊剂、散剂、口服液、软胶囊、丸剂、酊剂、糖浆剂、栓剂、凝胶剂、喷雾剂、贴脐片剂、泡腾片剂或注射剂。

5.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述药物是长期、系统给药的;给药方式为口服、静脉注射、粘膜给药或外用。

6.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述药物可通过以下任一种或多种方法实现防治血管内皮功能障碍功能:

A)通过增加CXCR4和/或CXCR7的表达;

B)通过抑制肠道菌群代谢产物氧化三甲胺的生成;

C)通过上调内皮祖细胞的数量及功能,增加血清NO水平;

D)通过上调CD34+/KDR+内皮祖细胞,增加小动脉弹性;

E)通过上调内皮型一氧化氮合酶的表达,抑制内皮微颗粒的生成;

F)通过抑制内皮微颗粒介导的氧化应激,改善肱动脉内皮依赖的舒张功能。

7.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述黄连素对人体的给药剂量范围为0.1mg/kg-100mg/kg。

8.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述黄连素为终浓度为0.001-1g/片的片剂或0.001-1g/粒的胶囊剂或0.001-1g/散的散剂,以口服方式给药,给药剂量为0.001-6g/天,顿服或分三次服用;或者为0.001-1g/贴的贴脐片剂,给药剂量为0.001-6g/天,分一至三次贴脐使用。

9.黄连素在制备具有以下任一项或多项作用的药物中的应用:增加CXCR4和/或CXCR7表达;抑制肠道菌群代谢产物氧化三甲胺生成;上调内皮祖细胞的数量及功能;增加血清NO水平;上调CD34+/KDR+内皮祖细胞;增加小动脉弹性;上调内皮型一氧化氮合酶表达;抑制内皮微颗粒生成;抑制内皮微颗粒介导的氧化应激;改善肱动脉内皮依赖的舒张功能。

10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于:黄连素为所述药物的唯一有效成分或有效成分之一。

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