[发明专利]依折麦布及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201810894024.4 | 申请日： | 2018-08-08 |
| 公开（公告）号： | CN110818606B | 公开（公告）日： | 2021-06-29 |
| 发明（设计）人： | 陈健;邹宝勤;应述欢 | 申请（专利权）人： | 上海博志研新药物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D205/08 | 分类号： | C07D205/08;C07F7/18 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 依折麦布 及其 中间体 制备 方法 | ||
1.一种依折麦布中间体IV的制备方法，其特征在于其包括以下步骤：在有机溶剂中，三烷基氯硅烷、有机碱、手性催化剂和二异丙胺基锂存在下，将依折麦布中间体II和依折麦布中间体III在进行环合反应，得到依折麦布中间体IV即可；R为甲基、乙基或丙基；所述的三烷基氯硅烷为三甲基氯硅烷、三乙基氯硅烷或三丙基氯硅烷；所述的手性催化剂为(+)-N-苄基-(3R,4R)-双(二苯基膦)吡咯烷；
2.如权利要求1所述的依折麦布中间体IV的制备方法，其特征在于：
在所述的依折麦布中间体IV的制备方法中，所述的有机溶剂与所述的依折麦布中间体II的体积质量比值为5mL/g～40mL/g；
和/或，
在所述的依折麦布中间体IV的制备方法中，所述的有机碱与所述的依折麦布中间体II的摩尔比值为1.2～10.0；
和/或，
在所述的依折麦布中间体IV的制备方法中，所述的依折麦布中间体III与所述的依折麦布中间体II的摩尔比值为1.0～3.0；
和/或，
在所述的依折麦布中间体IV的制备方法中，所述的手性催化剂与所述的依折麦布中间体II的摩尔比值为0.001～0.1；
和/或，
在所述的依折麦布中间体IV的制备方法中，所述的三烷基氯硅烷与所述的依折麦布中间体II的摩尔比值为1.1～6.0；
和/或，
在所述的依折麦布中间体IV的制备方法中，所述的二异丙基氨基锂与所述的依折麦布中间体II的摩尔比值为1.0～6.0；
和/或，
在所述的依折麦布中间体IV的制备方法中，所述的环合反应的温度为-50℃～20℃；
和/或，
在所述的依折麦布中间体IV的制备方法中，所述的环合反应的时间为1小时～10小时；
和/或，
所述的依折麦布中间体IV的制备方法在保护气体保护下进行。
3.如权利要求2所述的依折麦布中间体IV的制备方法，其特征在于：
在所述的依折麦布中间体IV的制备方法中，所述的有机溶剂与所述的依折麦布中间体II的体积质量比值为10mL/g～20mL/g；
和/或，
在所述的依折麦布中间体IV的制备方法中，所述的有机碱与所述的依折麦布中间体II的摩尔比值为2.0～3.5；
和/或，
在所述的依折麦布中间体IV的制备方法中，所述的依折麦布中间体III与所述的依折麦布中间体II的摩尔比值为1.2～1.8；
和/或，
在所述的依折麦布中间体IV的制备方法中，所述的手性催化剂与所述的依折麦布中间体II的摩尔比值为0.005～0.02；
和/或，
在所述的依折麦布中间体IV的制备方法中，所述的三烷基氯硅烷与所述的依折麦布中间体II的摩尔比值为1.5～3.1；
和/或，
在所述的依折麦布中间体IV的制备方法中，所述的二异丙基氨基锂与所述的依折麦布中间体II的摩尔比值为1.1～2.5；
和/或，
在所述的依折麦布中间体IV的制备方法中，所述的环合反应的温度为-20℃～10℃；
和/或，
在所述的依折麦布中间体IV的制备方法中，所述的环合反应的时间为1小时～5小时；
和/或，
当所述的依折麦布中间体IV的制备方法在保护气体保护下进行时，所述的保护气体为氮气和/或氩气。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海博志研新药物技术有限公司，未经上海博志研新药物技术有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201810894024.4/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
