[发明专利]一种咪唑并异吲哚类衍生物游离碱的晶型及其制备方法

权利要求书

1.式(I)所示化合物的II晶型，其特征在于：使用Cu-Kα辐射，得到以衍射角2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱，其在衍射角2θ角6.3、7.6、8.7、9.9、11.1、12.1、14.4、15.2、17.9、19.8、21.4、24.3、26.3、27.3、28.9和31.6处有特征峰，且在20.8或21.1处没有特征峰，

2.根据权利要求1所述的II晶型，其特征在于：使用Cu-Kα辐射，得到以衍射角2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱，其在衍射角2θ角6.29、7.64、8.69、9.91、11.12、11.95、12.14、12.47、14.39、15.22、16.02、17.93、18.33、19.78、21.44、22.25、24.03、24.31、26.33、27.28、28.88和31.67处有特征峰，且在20.8和21.1处没有特征峰。

3.根据权利要求2所述的II晶型，其特征在于：使用Cu-Kα辐射，得到以衍射角2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱，其在衍射角2θ角6.29、6.78、7.64、8.69、9.91、10.25、11.12、11.95、12.14、12.47、14.39、15.22、16.02、17.66、17.93、18.33、18.96、19.78、21.44、22.25、24.03、24.31、26.33、27.28、28.88、31.67和36.03处有特征峰，且在20.8和21.1处没有特征峰。

4.根据权利要求1所述的II晶型，其特征在于：使用Cu-Kα辐射，得到的X-射线粉末衍射图谱如图1所示。

5.一种如权利要求1-4中任一项所述的II晶型，其特征在于：熔点为210℃～218℃。

6.根据权利要求5所述的II晶型，其熔点为214℃～216℃。

7.一种制备如权利要求1-6中任一项所述的式(I)所示化合物的II晶型的方法，其特征在于，所述方法包括：

将式(I)所示化合物溶解于适量的溶剂中，析晶，过滤结晶并洗涤，干燥后即可得到目标II晶型，所述溶剂选自醚类、卤代烷类、醇类溶剂，所述醚类溶剂选自四氢呋喃，乙二醇甲醚或1,4-二氧六环，所述卤代烷类溶剂为二氯甲烷，所述醇类溶剂选自乙醇或甲醇。

8.含有权利要求1-6中任一项所述的II晶型的药物组合物，其特征在于还包含一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

9.权利要求1-6任一项所述式(I)所示化合物的II晶型、权利要求7所述II晶型的药物组合物在制备治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径病理学特征的疾病的药物中的用途，所述疾病选自癌症、阿尔茨海默病、自身免疫性疾病、抑郁症、焦虑症、白内障、心理障碍或艾滋病；所述癌症选自乳腺癌、宫颈癌、结肠癌、肺癌、胃癌、直肠癌、胰腺癌、脑癌、皮肤癌、口腔癌、前列腺癌、骨癌、肾癌、卵巢癌、膀胱癌、肝癌、输卵管肿瘤、IV期黑色素瘤、神经胶质瘤、神经胶母细胞瘤、肝细胞癌、白血病、淋巴瘤或骨髓瘤。

10.根据权利要求9所述的用途，其中所述的疾病选自腹膜肿瘤、乳突肾性瘤、头颈部肿瘤或非小细胞肺癌。