[发明专利]一类蒽醌并咪唑核苷类似物及其合成方法和应用

权利要求书

1.一类蒽醌并咪唑核苷类似物VI系列化合物，其特征在于其结构式为：

。

2.一种权利要求1所述的蒽醌并咪唑核苷类似物VI系列化合物的合成方法，其特征在于合成路线为：

(1)糖基受体5的合成：

；

(2) 蒽醌并咪唑核苷类似物III系列化合物的合成：

；

(3)蒽醌并咪唑核苷类似物VI系列化合物的合成：

将蒽醌并咪唑核苷类似物III系列化合物用无水甲醇溶解，再加入3倍摩尔量的甲醇钠后室温反应，待TLC监测反应完全后，用0.1M柠檬酸调节溶液的pH＝5，过滤，用水洗涤滤饼，再将滤饼于35℃真空干燥得到蒽醌并咪唑核苷类似物VI系列化合物。

3.根据权利要求2所述的蒽醌并咪唑核苷类似物VI系列化合物的合成方法，其特征在于所述糖基受体5的具体合成过程为：

步骤S1：取8g化合物1即1 ,4-二羟基-9 ,10-蒽醌于250mL圆底烧瓶中，加入100mL冰醋酸，搅拌混合均匀，然后加入5mL浓硝酸，于60℃加热搅拌3 .5h，将反应液过滤，滤饼先用15mL冰醋酸洗涤，再用水洗涤至中性，真空干燥得到化合物2，产率为69％；

步骤S2：取2.5g盐酸羟胺于100mL圆底烧瓶中，加入80mL无水乙醇溶解，再加入氢氧化钾1.5g，搅拌30min后滤出KCl白色固体，取滤液置于250mL圆底烧瓶中，将2.5g化合物2加入到上述滤液中，搅拌1.5h，过滤，滤饼分别用无水乙醇和水洗涤，再真空干燥得到化合物3，产率为94％；

步骤S3：取12.24g硫化钠于250mL圆底烧瓶中，加入90mL乙醇和30mL水溶解，然后将2.55g化合物3加入到上述溶液中，搅拌混合均匀后再加入2.77g氯化铵，回流搅拌反应6h，反应液冷却至5～10℃后过滤，滤饼用无水乙醇和水洗涤，真空干燥得到化合物4，产率为95％；

步骤S4：取2g化合物4于250mL圆底烧瓶中，加入40mL甲酸，搅拌混合均匀后回流反应3h，待反应液冷却至室温后，将其倒入100mL冰水中，然后滴加质量浓度为20％的氢氧化钠溶液至反应液呈中性，过滤，滤饼用水洗涤，真空干燥得到糖基受体5，产率为87％。

4.权利要求1所述的蒽醌并咪唑核苷类似物VI系列化合物在制备抗癌药物中的应用。

5.权利要求1所述蒽醌并咪唑核苷类似物VI系列化合物在制备抑制白血病细胞K562或/和肺癌细胞A549增殖药物中的应用。