[发明专利]一种尼群地平片及其制备方法

说明书

本发明提供了一种尼群地平片及其制备方法，包括尼群地平，乳糖，微晶纤维素；羧甲基淀粉钠，粘合剂，硬脂酸镁等，本发明通过对原辅料粒径的控制、粘合剂聚维酮K30及溶解剂乙醇浓度的选择、干燥温度、制片压力等参数的控制，不仅使得尼群地平片的质量稳定且符合要求，而且在四中介质中的溶出曲线与原研产品保持一致，保证了与原研产品具有相同的疗效。

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，更具体地说，涉及一种尼群地平片及其制备方法。

背景技术

尼群地平是第二代二氢吡啶类钙通道拮抗剂，具有降压作用强、药效维持时间长、降压效果稳定、不良反应少等优点而广泛用于治疗高血压。尼群地平为BCSⅡ类难溶性药物，在水中溶解度极低，约1.9~2.1微克/ml( 37℃) ，尼群地平片口服后30min收缩压开始下降，60min后舒张压开始下降，降压作用在1～2h最大，持续6～8h，该药1985年4月由拜耳公司在联邦德国首次上市。

目前，我国有近180家制药企业生产尼群地平片，但大量临床应用经验表明，尼群地平存在的突出问题是质量及疗效差异大，这种现象不仅表现在不同企业生产的尼群地平片之间，甚至同一企业不同批号之间也存在疗效差异问题，跟原研药的疗效差别就更大了，这就直接导致了高血压患者的血压无规律波动，不仅影响血压的控制，还会加剧对器官的损伤。

有鉴于此，现有技术中需要一种质量稳定，与原研产品疗效一致的尼群地平片。

发明内容

针对现有技术中存在的不足，本发明的目的是提供一种质量稳定、疗效稳定的尼群地平片及其制备方法。

为了实现上述目的，本发明提供了如下技术方案：

一种尼群地平片，其特征在于，按照重量比，包含以下组分：尼群地平10份，乳糖100-105份，微晶纤维素15~25份；羧甲基淀粉钠25~ 30份，粘合剂4.5~5.5份，硬脂酸镁 1.5~2.0份。

所述的粘合剂选自聚维酮，羧甲基纤维素钠中的一种或几种，优选聚维酮K30。

在本发明的一个实施方案中，一种尼群地平片，组分重量比为：尼群地平10份，乳糖100份，微晶纤维素20份；羧甲基淀粉钠30份，粘合剂5.0份，硬脂酸镁 1.7份。

在本发明的另一个实施方案中，一种尼群地平片，组分重量比为：尼群地平10份，乳糖102份，微晶纤维素15份；羧甲基淀粉钠30份，粘合剂 5.5份，硬脂酸镁 2.0份。

在本发明的另一个实施方案中，一种尼群地平片，组分重量比为：尼群地平10份，乳糖105份，微晶纤维素25份；羧甲基淀粉钠25份，粘合剂 5.5份，硬脂酸镁 1.5份。

所述的粘合剂选自聚维酮，羧甲基纤维素钠中的一种或几种，优选聚维酮K30。

本发明还提供了一种尼群地平片的制备方法，该方法包括原料药微粉、辅料过筛、混合、制软材制粒、颗粒干燥、压片等步骤，其中在制软材制粒步骤为用湿法制粒，水或乙醇溶液溶解粘合剂，制备软材。优选乙醇溶液溶解粘合剂，更优选50%~60%的乙醇溶液溶解粘合剂，制备软材。

一种尼群地平片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

①原料药微粉化处理：将尼群地平原料药进行微粉化处理，得到90%以上粒径不超过6微米的微粉，备用；

②辅料预处理：微晶纤维素、乳糖、部分羧甲基淀粉钠（总量的1/2~2/3）、硬脂酸镁分别过筛，备用；将粘合剂制备成粘合剂溶液，备用；

③原辅料混匀：采用等量递增法，将尼群地平、微晶纤维素、乳糖、羧甲基淀粉钠混合均匀；

④制软材制粒：步骤③的粉末加入粘合剂溶液，搅拌，制备软材；取制好的软材过18目筛网制粒；