[发明专利]一类含有苯甲酸氮芥片段的化合物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201810906203.5 | 申请日： | 2018-08-10 |
| 公开（公告）号： | CN109134487B | 公开（公告）日： | 2019-09-20 |
| 发明（设计）人： | 李达翃;华会明;韩通;李占林;田康涛;胡旭;高祥 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/357 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯甲酸氮芥 制备 灯盏乙素苷元 药物化学领域 抗肿瘤活性 片段化合物 连接基团 天然药物 可接受 衍生化 通式I 引入 | ||
【权利要求书】：
1.通式I所示的一类含有苯甲酸氮芥片段的化合物及其药学上可接受的盐：
其中，m为2；n为1-6的整数。
2.一类含有苯甲酸氮芥片段的化合物及其药学上可接受的盐，选自：
3.一种药物组合物，其中含有治疗有效量的权利要求1或2所述的一类含有苯甲酸氮芥片段的化合物及其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。
4.如权利要求1所述的通式I所示的一类含有苯甲酸氮芥片段的化合物及其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于：
灯盏乙素1在N2保护条件下经浓HCl水解，得到灯盏乙素苷元5，灯盏乙素苷元5在1,2-二溴乙烷和K2CO3的条件下得到中间体6；
将对氨基苯甲酸乙酯2在环氧乙烷和醋酸反应的条件下得中间体3，中间体3在三氯氧磷和盐酸的条件下得到苯甲酸氮芥4；
中间体6在K2CO3的条件下，与相应的溴代烷反应得到中间体7，然后与苯甲酸氮芥4反应得到化合物8；
5.权利要求1或2所述的一类含有苯甲酸氮芥片段的化合物及其药学上可接受的盐在制备治疗肿瘤疾病的药物中的应用。
6.权利要求3所述的药物组合物在制备治疗肿瘤疾病的药物中的应用。
7.如权利要求5或6所述的应用，其特征在于，所述的肿瘤为白血病，乳腺癌或肝癌。
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