[发明专利]一种2-羰基噻吩并吡啶类化合物的合成方法

权利要求书

1.一种2-羰基噻吩并吡啶类化合物的合成方法，其特征在于，将式(I)所示的2-卤-3-炔醇吡啶与硫源混合，在催化剂的作用下，在溶剂中反应一段时间后，经提纯处理后制备得到式(II)所示的2-羰基噻吩并吡啶类化合物；

式(I)中，X选自氟、氯、溴、碘；

式(I)和式(II)中，R¹选自氢、卤素、烷基、烷氧基、芳香基、醛基、酯基或羧基；

式(I)和式(II)中，R²选自氢、烷基、芳香基、喹啉基、噻吩基或吡啶基。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，硫源选自单质硫、硫化铵、硫脲、硫化钠和乙基黄原酸钾中的一种或几种。

3.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于，所述式(I)所示的2-卤-3-炔醇吡啶与硫源的摩尔比为1:0.6～2.5。

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，催化剂选自醋酸铜、碘化亚铜、溴化亚铜、氯化亚铜、氯化铜、二乙酰丙酮铜、氯化钯和三氟甲磺酸铜中的一种。

5.根据权利要求1或4所述的合成方法，其特征在于，催化剂的摩尔用量为式(I)所示的2-卤-3-炔醇吡啶的摩尔用量的5％～30％。

6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，溶剂选自二氯乙烷、乙酸乙酯、氯苯、乙醇、N-吡咯烷酮、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、甲苯、二甲苯和1,4-二氧六环中的至少一种。

7.根据权利要求1或6所述的合成方法，其特征在于，所述溶剂的体积用量以式(I)所示的2-卤-3-炔醇吡啶的物质的量计为2～40mL/mmol。

8.根据权利要求1所述的的合成方法，其特征在于，反应的温度为70～150℃。

9.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，反应的时间为6～24小时。

10.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述提纯处理过程为反应结束后加入乙酸乙酯淬灭反应，再加入饱和食盐水，洗涤，分出有机相，水相再用乙酸乙酯萃取，合并有机相，加入无水硫酸钠干燥，经减压蒸馏除去溶剂，再经柱层析得到所述2-羰基噻吩并吡啶类化合物。