[发明专利]一种腈直接合成吲哚的方法有效

专利信息
申请号: 201810909255.8 申请日: 2018-08-10
公开(公告)号: CN108863894B 公开(公告)日: 2020-08-14
发明(设计)人: 康彦彪;单祥欢 申请(专利权)人: 中国科学技术大学
主分类号: C07D209/08 分类号: C07D209/08;C07D471/04;C07D209/36;C07D209/30;C07D401/04
代理公司: 安徽省合肥新安专利代理有限责任公司 34101 代理人: 汪祥虬
地址: 230026 安*** 国省代码: 安徽;34
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摘要:
搜索关键词: 一种 直接 合成 吲哚 方法
【权利要求书】:

1.一种腈直接合成吲哚的方法,其特征在于:以2-碘甲苯衍生物作为底物,在氩气氛围下,将无水硫酸铜和叔丁醇钾、苯腈衍生物与2-碘甲苯衍生物按摩尔比0.02~0.1:2~4:5~20:1,在溶剂中于60-105℃反应4-48h,以石油醚/二氯甲烷/乙酸乙酯按体积比20~5:10:1混合作为洗脱剂,过硅胶柱分离,得到目标产物。

2.如权利要求1所述腈直接合成吲哚的方法,特征在于所述2-碘甲苯衍生物为2-碘甲苯、1-苄基-2-碘苯、5-溴-2-碘甲苯、5-氯-2-碘甲苯、2-溴-6-碘甲苯、5-甲氧基-2-碘甲苯、4-碘-3-甲基苯酚、3-碘-4-甲基苯甲酸、2-溴-3-甲基吡啶、1-(苯氧基)苄基-2-碘苯、1-苄基-2-碘苯、1-(苯硫基)苄基-2-碘苯或1-(苯硫基)苄基-5-甲氧基-2-碘苯。

3.如权利要求1所述腈直接合成吲哚的方法,特征在于所述腈衍生物为苯腈、4-甲氧基苯腈、3,5-二甲氧基苯腈、4-正丁氧基苯腈、3-溴苯腈、4-碘苯腈、3-氰基吡啶、2-萘甲腈、3-氰基联苯、4-叔丁基苯腈、3-甲基苯腈、异戊腈或环丙基腈。

4.如权利要求1所述腈直接合成吲哚的方法,特征在于所述溶剂选用叔丁醇、或叔丁醇和1,4-二氧六环混合溶剂、或叔丁醇和正辛烷合溶剂。

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