[发明专利]一种环己烷衍生物的制备方法在审
| 申请号： | 201810920768.9 | 申请日： | 2018-08-14 |
| 公开（公告）号： | CN110818680A | 公开（公告）日： | 2020-02-21 |
| 发明（设计）人： | 黄悦;郑飞;徐辉 | 申请（专利权）人： | 浙江京新药业股份有限公司;上海京新生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/58 | 分类号： | C07D333/58;C07D333/72;C07D275/04;C07D261/20 |
| 代理公司： | 上海申浩律师事务所 31280 | 代理人： | 贾师英 |
| 地址： | 312500 浙江省绍兴*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 环己烷 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种制备式IB所示环己烷衍生物的方法，包括以下步骤：
(1)将化合物SM01与化合物SM02或其盐进行亲核取代反应，得化合物A；
(2)化合物A脱保护，得到化合物B或化合物B的盐；
(3)化合物B或化合物B的盐，与含有N,N-二甲氨基甲酰基的酰化试剂进行酰化反应，即得化合物IB，
合成路线为：
其中R为：
R2为氨基保护基；L为离去基团L’或-OH。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述R2为叔丁氧羰基Boc。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述L’为-OTs、-OMs、-Br、-Cl或-I。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中当L为L’时，所述亲核取代反应在碱存在下进行，所述碱选自碳酸钾、碳酸钠、三乙胺或二异丙基乙基胺。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中当L为-OH时，所述亲核取代反应是在钌催化剂Ru3(CO)12的催化下进行，膦配体选自Xantphos、Ruphos或Xphos。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中当L为L’时，化合物SM01由下述反应制得：
7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，反应的试剂选自对甲苯磺酰氯、甲磺酰氯、NBS、二氯亚砜、三氯氧磷、碘或三溴化磷。
8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，化合物SM02通过包含下述步骤的方法制得：
①R-X与R1-哌嗪进行偶联反应，生成SM02-A；
②SM02-A脱保护，得到化合物SM02或SM02的盐；
合成路线为：
其中，X为Cl、Br或I；R1为氨基保护基。
9.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(2)所述脱保护反应在酸存在下进行，所用的酸选自氯化氢、盐酸、硫酸或对甲苯磺酸。
10.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(3)所述酰化反应的酰化试剂为N,N-二甲氨基甲酰氯，CDI和二甲胺，或者三光气和二甲胺。
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