[发明专利]包裹和厚朴酚的阳离子脂质纳米颗粒及其制备和应用在审
| 申请号： | 201810921761.9 | 申请日： | 2018-08-14 |
| 公开（公告）号： | CN108743539A | 公开（公告）日： | 2018-11-06 |
| 发明（设计）人： | 陆平;魏晓;杜子秀;盛净;蔡文玮;成静 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学医学院附属第九人民医院 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127;A61K47/18;A61K47/24;A61K31/05;A61P9/00;A61P9/10 |
| 代理公司： | 上海精晟知识产权代理有限公司 31253 | 代理人： | 冯子玲 |
| 地址： | 200011 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 和厚朴酚 阳离子脂质 纳米颗粒 阳离子脂质体 细胞膜 疏水性药物 双层磷脂膜 制备和应用 阳离子 溶剂 制备治疗血管 脂溶性药物 高效输送 静电作用 去离子水 疏水区域 细胞表面 旋转蒸发 药物输送 中性脂质 内水相 外水相 再狭窄 超声 均一 可用 黏附 制备 溶解 损伤 细胞 外部 安全 | ||
1.一种包裹和厚朴酚的阳离子脂质纳米颗粒，其特征在于：包括阳离子脂质体和疏水性药物和厚朴酚；所述阳离子脂质体具有阳离子双层磷脂膜，其内部是内水相，外部是外水相，阳离子双层磷脂膜之间的疏水区域包裹有疏水性药物和厚朴酚；所述的阳离子脂质体是由阳离子脂质和具有融膜功能的中性脂质形成的脂质体。
2.根据权利要求1所述的包裹和厚朴酚的阳离子脂质纳米颗粒，其特征在于，所述阳离子脂质选自DOTAP、DOTMA、DC-Chol中的一种或几种。
3.根据权利要求1所述的包裹和厚朴酚的阳离子脂质纳米颗粒，其特征在于，所述中性脂质选自DOPE、DOPC、CHO中的一种或几种。
4.根据权利要求1所述的包裹和厚朴酚的阳离子脂质纳米颗粒，其特征在于，所述脂质体中阳离子脂质与中性脂质的质量比为1:1～1:3。
5.如权利要求1-4任一所述包裹和厚朴酚的阳离子脂质纳米颗粒的制备方法，包括如下步骤：
步骤(1)将和厚朴酚、阳离子脂质和中性脂质分别溶解在溶剂中，然后旋转蒸发除去溶剂，得双层载药脂质膜；
步骤(2)按照脂质体1mg/ml～3mg/ml的浓度，加入去离子水，最后室温下超声，使其充分水合，得稳定均一的包裹和厚朴酚的阳离子脂质纳米颗粒。
6.根据权利要求5所述的包裹和厚朴酚的阳离子脂质纳米颗粒的制备方法，其特征在于，所述和厚朴酚与所述脂质体的质量比为5～10:100，其中脂质体为括阳离子脂质与中性脂质。
7.根据权利要求6所述的包裹和厚朴酚的阳离子脂质纳米颗粒的制备方法，其特征在于，所述和厚朴酚与所述脂质体的质量比为7:100。
8.如权利要求1所述包裹和厚朴酚的阳离子脂质纳米颗粒的用途，其特征在于，用于制备治疗血管损伤后再狭窄的药物。
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