[发明专利]一种眼用凝胶剂及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种眼用凝胶剂，其制备原料包括如下组分：姜黄素、粘膜粘附性聚合物释药系统、注射用水以及药学上可接受的辅料，所述粘膜粘附性聚合物释药系统包括三七总苷和聚卡波非；其中，每100mL眼用凝胶剂中的姜黄素为0.001‑0.01g份，所述姜黄素、三七总苷和聚卡波非的重量份比为姜黄素：三七总苷：聚卡波非＝1：0.3‑3：0.5‑2。本发明的眼用凝胶剂，具有良好的抑制眼部新生血管的功效，并且无刺激、安全。本发明还提供该眼用凝胶剂的制备方法和应用。

技术领域

本发明涉及医药领域，更具体地说，涉及一种眼用凝胶剂及其制备方法和应用。

背景技术

眼部新生血管性病变是致盲的主要原因之一，可见于多种眼底疾病，其确切的发病机制尚不完全清楚，新生血管的防治是临床治疗的关键和基础研究的核心问题。

姜黄素作为姜黄发挥药理作用的一种最主要的有效活性成分,具有抗氧化作用、抗肿瘤作用、抗炎作用、抗病毒作用、抑制血管生成、保护肝肾等多种药理作用,且无明显毒副作用,具有较好的临床应用前景。对于眼部疾病而言，局部用药较之全身用药具有诸多好处。结膜下和玻璃体内注射用药可以在眼组织内达到有效的药物浓度，但眼内注射给药毕竟是一种创伤性的给药方法，多次重复注射给药会大大增加感染性眼内炎的发生率。对于姜黄素，虽然其有着良好的药物活性，但其难溶于水、且在自然状态下性质不稳定等特点，使得其生物利用度较低、需要大剂量的使用，增加了用药风险，使得其应用受到了很大的局限。

对此，人们通过药物制剂技术，将姜黄素采用凝胶剂、纳米胶束等剂型，提升了生物利用度，延长了药物的释放时间，降低了用药风险。如：

公开号为CN102176920A的发明专利申请文件，公开了一种姜黄素及用于治疗眼科疾病的方法，公开了一种由姜黄素、非离子表面活性剂、眼用药辅料制成的眼用凝胶剂；能够提升姜黄素适应性差、生物利用度低的特点。

公开号为CN103040726A的发明专利申请文件，公开了一种姜黄素眼用多芯囊泡凝胶制剂及其制备方法，姜黄素易氧化、性质不稳定，限制了应用，采用多芯囊泡制剂技术与温敏凝胶结合，提高生物利用度、减少药物使用量、并具有环视效果。

上述发明虽然解决了姜黄素眼用凝胶剂不稳定和生物利用度低的问题，但在抑制眼部新生血管及并发症方面并未披露相关的功效，同时单纯的姜黄素应用在抑制新生血管的作用方面效率有所欠缺。

发明内容

针对现有姜黄素眼用凝胶剂在抑制新生血管应用及效率不高的问题，本发明的目的在于提供一种能够很好的抑制眼部新生血管、毒副作用小的眼用凝胶剂，同时本发明还提供该眼用凝胶剂的制备方法和应用。

一种眼用凝胶剂，其制备原料包括如下组分：姜黄素、粘膜粘附性聚合物释药系统、注射用水以及药学上可接受的辅料，所述粘膜粘附性聚合物释药系统包括三七总苷和聚卡波非；其中，每100mL眼用凝胶剂中的姜黄素为0.001-0.01g，所述姜黄素、三七总苷和聚卡波非的重量份比为姜黄素：三七总苷：聚卡波非＝1：0.3-3：0.5-2。

本发明还提供该眼用凝胶剂，其中所述药学上可接受的辅料包括增稠剂、抑菌剂和pH值调节剂，其制备方法包括如下步骤：用适量注射用水溶解增稠剂，置冷，得到液体A；然后用适量注射用水溶解pH调节剂、抑菌剂，然后再加入姜黄素、聚卡波非和三七总苷，得到液体B；然后将液体A与液体B混合，加入剩余注射用水，即得。

本发明的眼用凝胶剂，可以用于抑制眼部新生血管及抑制眼部血栓形成。