[发明专利]一种大豆苷元长循环脂质体口服冻干制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种大豆苷元长循环脂质体口服冻干制剂，其特征在于由以下重量配比的成分组成：

所述增溶剂为15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯或聚氧乙烯蓖麻油或吐温80。

2.如权利要求1所述的大豆苷元长循环脂质体口服冻干制剂，其特征在于由以下重量配比的成分组成：

3.如权利要求1所述的大豆苷元长循环脂质体口服冻干制剂，其特征在于：所述冻干保护剂由甘露醇和乳糖组成，其质量比为1:1-5。

4.一种制备权利要求1-3任何一项所述大豆苷元长循环脂质体口服冻干制剂的方法，其特征在于包括以下步骤：

1)将大豆苷元、蛋黄磷脂、胆固醇、DPPE-MPEG2000、增溶剂溶解于有机溶剂，按照常规工艺制备大豆苷元脂质体混悬液；

2)向大豆苷元脂质体混悬液中加入冻干保护剂，进行冷冻干燥，所述冷冻干燥包括预冻、干燥两个阶段，每个阶段的操作步骤如下：

预冻：先将物料温度迅速降至-40～-20℃，保温5～10小时；

干燥：控制真空度在15帕以下，先将物料温度升高到-10～0℃并保温5～10小时，再将物料温度升高到30～40℃，保温8～15小时。

5.如权利要求4所述大豆苷元长循环脂质体口服冻干制剂的制备方法，其特征在于，所述大豆苷元脂质体混悬液的制备采用的是薄膜超声法，具体步骤如下：将大豆苷元、蛋黄磷脂、胆固醇、DPPE-MPEG2000，增溶剂溶解到有机溶剂中，将混合溶液旋蒸除去有机溶剂直至在容器内壁形成一层薄膜，继续旋蒸除去残余有机溶剂，然后加入pH为6-9的PBS缓冲液，先在40-70℃条件下搅拌10-30min，随后在冰浴条件下超声10-30min，最后过微孔滤膜整粒得到脂质体混悬液。

6.如权利要求5所述大豆苷元长循环脂质体口服制剂的制备方法，其特征在于：所述有机溶剂为体积比为5-10:1的甲醇-氯仿混合溶剂。

7.如权利要求5所述大豆苷元长循环脂质体口服制剂的制备方法，其特征在于：所述微孔滤膜的孔径为0.45μm。

8.如权利要求4所述大豆苷元长循环脂质体口服制剂的制备方法，其特征在于：所述冷冻干燥每个阶段的操作步骤如下：

预冻：先将物料温度迅速降至-35℃，保温6小时；

干燥：控制真空度在15帕以下，先将物料温度升高到-6℃并保温6小时，再将物料温度升高到38℃，保温12小时。