[发明专利]一种9,10-恶嗪酮喜树碱衍生物及其应用有效

专利信息
申请号: 201810933899.0 申请日: 2018-08-15
公开(公告)号: CN110835347B 公开(公告)日: 2021-02-26
发明(设计)人: 余慧东;李希建;黄湧;潘培辰;侯廷军;岑国亮 申请(专利权)人: 深圳瀜新生物科技有限公司
主分类号: C07D491/22 分类号: C07D491/22;A61K31/4745;A61P35/00;A61P31/04;A61P31/12;A61P29/00
代理公司: 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 代理人: 许飞
地址: 518172 广东省深圳市龙岗区龙城*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 10 恶嗪酮 喜树碱 衍生物 及其 应用
【权利要求书】:

1.喜树碱衍生物,其化学结构通式(1)如下:

式中,R1选自H或HOOC-(CH2)2-CO-NH-CH2-CO-;

或其可形成的药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的喜树碱衍生物,其特征在于:喜树碱衍生物药学上可接受的盐为其钠、钾、钙、铁、锌盐,或乙酸、2,2-二氯乙酸、已二酸、藻酸、抗坏血酸、L-天冬氨酸、苯磺酸、苯甲酸、4-乙酰氨基苯甲酸、丁酸、(+)樟脑酸、樟脑-磺酸、(+)-(1S)-樟脑-10-磺酸、癸酸、己酸、辛酸、肉桂酸、柠檬酸、环拉酸、十二烷基硫酸、乙烷-1,2-二磺酸、乙烷磺酸、2-羟乙基磺酸、甲酸、富马酸、半乳糖酸、龙胆酸、葡庚糖酸、D-葡萄糖酸、葡萄糖醛酸、谷氨酸、α-酮戊二酸、乙醇酸、马尿酸、氢溴酸、盐酸、氢碘酸、羟乙磺酸、(+)-L-乳酸、(±)-DL-乳酸、乳糖酸、马来酸、苹果酸、(-)-L-苹果酸、丙二酸、(±)-DL-扁桃酸、甲基磺酸、萘-2-磺酸、萘-1,5-二磺酸、1-羟基-2-萘酸、烟酸、硝酸、油酸、乳清酸、草酸、棕榈酸、帕莫酸、磷酸、丙酸、L-焦谷氨酸、水杨酸、4-氨基-水杨酸、癸二酸、硬脂酸、丁二酸、硫酸、单宁酸、(+)-L-酒石酸、硫氰酸、p-甲苯磺酸、十一碳烯酸和戊酸,以及酰化氨基酸盐。

3.喜树碱衍生物在制备治疗肿瘤药物中的应用,其特征在于:喜树碱衍生物如权利要求1或2所述。

4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于:肿瘤为胃癌,肝癌,乳腺癌,神经母瘤,肺癌,以及口腔表皮样癌。

5.喜树碱衍生物在制备治疗急性炎症药物中的应用,其特征在于:喜树碱衍生物如权利要求1或2所述。

6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于:急性炎症为脓毒症、败血症以及细菌或病毒引起的急性炎症。

7.一种组合物,其活性成分包括权利要求1或2所述的喜树碱衍生物。

8.根据权利要求7所述的组合物,其特征在于:其剂型为口服制剂或注射剂。

9.根据权利要求7所述的组合物,其特征在于:组合物用于治疗肿瘤或急性炎症。

10.根据权利要求9所述的组合物,其特征在于:肿瘤为自胃癌,肝癌,乳腺癌,神经母瘤,肺癌,以及口腔表皮样癌。

11.根据权利要求9所述的组合物,其特征在于,急性炎症为脓毒症、败血症以及细菌或病毒引起的急性炎症。

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