[发明专利]一种糖皮质激素与β2

权利要求书

1.一种糖皮质激素与β₂受体激动剂复方干粉吸入剂组合物的制备工艺，该工艺包括如下步骤：

（a）将糖皮质激素与β₂受体激动剂进行微粉化；

（b）将步骤（a）的微粉化产物与药物载体混合，或将步骤（a）的微粉化产物与药物载体、附加剂混合；

（c）将步骤（b）的组合物放入样品处理室中进行处理即得干粉吸入剂药物组合物，其中所述样品处理室为湿度为45-75%的环境或者压力不高于500Pa的环境，处理时间为2-72小时；

其中，所述糖皮质激素为糠酸莫米松或其药学上可接受的盐，所述β₂受体激动剂为茚达特罗或其药学上可接受的盐；

其中，所述β₂受体激动剂、糖皮质激素或药物载体均由不同粒径大小的药物或者药物载体混合而成，

β₂受体激动剂的D10粒径为0.4-0.9µm、D50粒径为1.2-2.5µm、D90粒径为2.5-4.0µm；

所述糖皮质激素的D10粒径为0.4-1.0µm、D50粒径为1.1-2.5µm、D90粒径为2.9-4.0µm；

所述药物载体的D10粒径为0.5-20µm，D50粒径为2-85 µm，D90粒径为 50-180µm；

以组合物的总重量计，所述糖皮质激素的含量为0.05%-35.0%，所述β₂受体激动剂的含量为0.05%-35.0%，所述药物载体的含量为35.00%-99.50%；所述附加剂的含量为0%-0.0013%；

所述β₂受体激动剂与所述糖皮质激素之间的重量比为1: 0.15-6；

所述药物载体选自乳糖、乳糖一水合物或甘露醇中的一种或几种。

2.根据权利要求1所述的制备工艺，其特征在于，所述β₂受体激动剂为马来酸茚达特罗或乙酸茚达特罗。

3.根据权利要求1所述的制备工艺，其特征在于，所述糖皮质激素为糠酸莫米松无水物或糠酸莫米松一水合物。

4.根据权利要求1所述的制备工艺，其特征在于，所述药物载体为乳糖或乳糖一水合物。

5.根据权利要求1所述的制备工艺，其特征在于，所述附加剂选自硬脂酸镁、硬脂酸钙、滑石粉、亮氨酸或微粉硅胶的一种或几种。

6.根据权利要求1所述的制备工艺，其特征在于，所述附加剂为硬脂酸镁。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的制备工艺，其特征在于，以组合物的总重量计，所述糖皮质激素的含量为0.05%-20%，所述β₂受体激动剂的含量为0.05%-20%，所述药物载体的含量为65.00%-99.00%；所述附加剂的含量为0.0012%。

8.根据权利要求1至6中任一项所述的制备工艺，其特征在于，以组合物的总重量计，所述糖皮质激素的含量为0.2%-5.0%，所述β₂受体激动剂的含量为0.2%-5.0%，所述药物载体的含量为90.50%-99.50%，所述附加剂的含量为0.0012%。

9.根据权利要求1至6中任一项所述的制备工艺，其特征在于，所述β2受体激动剂与所述糖皮质激素之间的重量比为1: 0.2-4。

10.根据权利要求1至6中任一项所述的制备工艺，其特征在于，所述β2受体激动剂与所述糖皮质激素之间的重量比为1: 0.3-3。

11.根据权利要求1至6中任一项所述的制备工艺，其特征在于，在步骤（b）中，所述混合工艺采用搅拌混合、高剪切混合方法或三维混合方法的一种或几种。